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固体分散体技术的研究进展
李璐
生命科学学院 制药1902班 2019044030224
固体分散体技术即固体分散体制备技术,是指将药物制成固体分散体(系指难溶性药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系)所采用的制剂技术。
固体分散体?(Solid?Dispersion,SD)是由药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。自从1961年Sekiguchi和Obi首次采用熔融法将难溶性药物与水溶性材料制成固体分散体,提高了难溶性药物的溶出速度以来,固体分散技术的研究应用领域不断拓展。近年来,又有国内外学者用水不溶性聚合物、肠溶性聚合物、脂质材料等为载体制备缓释固体分散体,从而使固体分散体的研究应用进入了新的发展阶段,为缓释制剂的制备开辟了一条新途径。
固体分散体的载体材料..
固体分散体系中,载体材料的性质与固体分散体的制备工艺决定着药物的溶出度,载体应具有生理惰性、无毒;来源广泛,成本低;不与药物发生化学反应,不影响药物药效与含量的测定等特点。载体材料主要分为水溶性、肠溶性和难溶性载体等三类。
1.1水溶性载体
水溶性载体可加快药物的溶出速率,提高药物的溶解度,有效提高药物的生物利用度,因而在实际生产中多被应用于速释固体分散体的制备。目前常用的有聚乙二醇(PEG)类,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)类,泊洛沙姆,壳聚糖,卡波姆,尿素,枸橼酸,琥珀酸,甘露醇等。王小宁等以聚乙二醇为载体,采用熔融法制备固体分散体,并对固体分散体进行体外溶出度研究。以 PEG6000为载体,用熔融法制备的酮洛芬 SD,其体外溶出速率有所改善。
1.2肠溶性载体
近年来,随着药剂技术和新辅料的发展,肠溶制剂载体已逐步得以发展。肠溶固体分散是利用肠溶性材料为载体而制备的定位于肠道溶解释放药物的固体分散体。肠溶性载体 可以分为纤维素类的羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP)、醋酸纤维素酞酸酯 (CAP)、邻苯二 甲酸羟丙基纤维素(MPMCP)及羧甲基乙基纤维素(CMEC)和聚丙烯酸树脂类的聚丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号等。如Nakamichi等【1以HPMCP为载体材料,采用双轴挤压机制备的硝苯地平SD,其药物呈无定型形态 ,在肠道中有较好的生物利用度 。
1.3难溶性载体
水不溶性或脂溶性载体在实际生产中多被应用于缓(控)释固体分散体的制备。常用的水不溶性载体主要有乙基纤维素(EC)类、系列含季铵基团的聚丙烯酸树脂类、脂质类以及二氧化硅。其中EC由于具有无毒 ,无药理活性 ,不会与药物发生化学反应,且来源 较易等优点 ,被广泛应用于缓释固体分散体系,但实际应用中要根据不同药物的释药速率需求严格控制 EC的加入量,以达到理想的控释效果。黄兰芷等训通过实验证明将EC10cp作为缓释载体时制备的青蒿琥酯SD可较好地延长药物的释放时间,并增加其生物利用度。
1.4联合载体
有时单独应用一种载体时会出现某些缺陷,如聚乙烯吡咯烷酮溶解时会形成凝胶,不利于药物的溶出与利用。近几年来,单一载体开始逐渐向联合载体发展,目前生产中常使用的联合载体主要有EC与羟丙基纤维素联用载体、聚氧乙烯.羧乙烯共聚体、聚乙二醇 一吐温80联合载体、聚乙烯醇.聚乙二醇接枝共聚物等。
固体分散体的制备方法
2.1静电旋压法
静电旋压法是在共沉淀法的基础上延伸得到的。它是利用静电压来除去生产过程中加入的有机溶剂。由于该方法廉价且环保,近来年得到广泛应用。静电旋压法最常用于制备控释制剂与大规模的制备固体分散体。聂伟等以酮洛芬为主药制备的SD。其体外溶出实验 表明该SD中主药在水中的溶出速率较原料药显著提高。
2.2热熔挤出技术(HME)
HME因在药物难溶方面具有独特的优势,近年来已成为研究热点。HME在实际生产中主要用于提高难溶性药物的溶出度,研发与制备各种缓控释制剂及局部给药制剂。HME具有两大特点:①药物由于受到强烈的混合与剪切作用,所以在载体中分布更均匀;②载体的存在有效抑制了已分散药物的再聚结,从而改善了药物的溶出度。
2.3超临界流体技术
超临界流体技术作为一种新型的微粒制备方法,近年来得到迅速应用。其相比于传统 技术,具有以下突出的优点:①易于控制其操作条件,制得的微粒重现性好;②超临界处理条件温和,适用于热敏性和易氧化物质;③可节约时间并降低药物的生产成本。CO,由于价廉易得且无毒、超临界条件容易达到,所以常作为超临界流体技术中的流体。
2.4流化床包衣技术
流化床包衣技术又称微丸成形技术,是由溶剂法改良得到的一种新的SD制备方法。用该方法制备的SD颗粒可直接压片或灌装胶囊,可实现“一步成型”,大大节约了时间与 生产成本。
2.5液体灌装硬胶囊技术
液体灌装硬胶囊技术的生产过程简单易行,且省去了研磨步骤,在节约时间的同时也提高了药物的稳定性,尤其适用于对热较稳
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