生物技术药物制剂九江学院 .pptx

生物技术药物制剂九江学院临床医学院 陈绪龙2011年11月4日主 要 内 容 概 述 多肽、蛋白质类药物的注射制剂 多肽、蛋白质类药物的非注射制剂第一节 概 述 生物技术或称生物工程（biotechnology)：是应用生物体（包括微生物，动物细胞，植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。 现代生物技术：主要包括基因工程，细胞工程与酶工程。此外还有发酵工程（微生物工程）与生化工程。生物技术药物：系指由重组产品、天然生化药物、微生物药物、海洋药物和生物药物的总称。2、现代生物药物的分类(1)基因重组多肽、蛋白质类治疗剂(即重组DNA技术) (2)基因药物(基因治疗剂、基因疫苗、核酸) (3)天然生物药物(动物、植物、微生物和海洋生物药物) (4)合成和部分合成生物药物3、生物技术药物的特点多数受胃酸及消化酶的降解破坏 其生物半衰期亦较短，需频繁注射给药 即使皮下或肌肉注射，其生物利用度也较低 长期注射易造成患者心理和生理的痛苦 多数多肽和蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取，很难通过生物屏障。化学因素：脱酰胺氧化水解二硫键交换消旋β-消除物理因素：变性凝聚沉淀吸附蛋白质和多肽药物不稳定的主要原因影响蛋白质药物稳定性的理化因素 蛋白质和多肽大分子形成的复杂而特定的空间构象，表现出特异的生物学功能。蛋白质分子的空间构象发生改变或破坏的理化因素，造成蛋白质和多肽制剂的不稳定。三、生物技术药物及其制剂的发展前景1、发展概况自1982年第一个重组药物：人工胰岛素上市以来，第二代生物技术药物正在取代第一代多肽、蛋白质类替代治疗剂。 第一代重组药物是一级结构与天然产物完全一致的药物； 第二代生物技术药物是应用蛋白质工程技术制造的自然界不存在的新的重组药物。9、要学生做的事，教职员躬亲共做；要学生学的知识，教职员躬亲共学；要学生守的规则，教职员躬亲共守。10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。11、一个好的教师，是一个懂得心理学和教育学的人。12、要记住，你不仅是教课的教师，也是学生的教育者，生活的导师和道德的引路人。13、He who seize the right moment, is the right man.谁把握机遇，谁就心想事成。14、谁要是自己还没有发展培养和教育好，他就不能发展培养和教育别人。15、一年之计，莫如树谷；十年之计，莫如树木；终身之计，莫如树人。16、提出一个问题往往比解决一个更重要。因为解决问题也许仅是一个数学上或实验上的技能而已，而提出新的问题，却需要有创造性的想像力，而且标志着科学的真正进步。17、儿童是中心，教育的措施便围绕他们而组织起来。2、Our destiny offers not only the cup of despair, but the chalice of opportunity. (Richard Nixon, American President )命运给予我们的不是失望之酒，而是机会之杯。二〇二一年六月十七日2021年6月17日星期四3、Patience is bitter, but its fruit is sweet. (Jean Jacques Rousseau , French thinker)忍耐是痛苦的，但它的果实是甜蜜的。10:516.17.202110:516.17.202110:5110:51:196.17.202110:516.17.20214、All that you do, do with your might; things done by halves are never done right.----R.H. Stoddard, American poet做一切事都应尽力而为，半途而废永远不行6.17.20216.17.202110:5110:5110:51:1910:51:195、You have to believe in yourself. That's the secret of success. ----Charles Chaplin人必须相信自己，这是成功的秘诀。-Thursday, June 17, 2021June 21Thursday, June 17, 20216/17/2021?4.蛋白质类药物的结构特点与理化性质 一、蛋白质的结构特点 (一)蛋白质的组成和一般结构 蛋白质是由许多氨基酸按一定排列顺序通过肽键相连而成的多肽链。 蛋白质的肽链结构包括氨基酸组成，肽链数目，末端组成，氨基酸排列顺序和二硫键的位置等。组成蛋白质的氨基酸有20多种。连接氨基酸之间的键称为酰胺键，又称肽键，是蛋白质中氨基酸之间连接最基本的共价键。蛋白质结构蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构：一级结构为初级结