《药物化学基础(中职药剂专业)》第10章：抗寄生虫药.pptVIP

第10章 抗寄生虫药 你知道下面是什么吗? 你喜欢吃炒田螺或是钉螺吗? 阿米巴原虫 由于生活环境不同可分为内阿米巴和自由生活阿米巴，前者寄生于人和动物 ,后者生活在水和泥土中，偶尔侵入动物机体 ;人在江河湖塘中游泳或用疫水洗鼻时，含纳格里阿米巴进入鼻腔，增殖后穿过鼻粘膜和筛状板，沿嗅神经上行入脑，侵人中枢神经系统（CNS），引起原发性阿米巴脑膜脑炎 疟原虫 疟原虫属（Plasmodium）是一类单细胞、寄生性的原生动物。本属生物通称为疟原虫。 滴虫是一种极微小有鞭毛的原虫生物，用肉眼无法看到，须在显微镜下观察，一般都是经由性行为而感染.阴道滴虫症是由滴虫(白带虫)所引起的一种性病，好发在35岁至50岁的年龄层。 丝虫（filaria）是由吸血节肢动物传播的一类寄生性线虫。成虫寄生在脊椎动物终宿主的 淋巴系统、皮下组织、腹腔、胸腔等处 第1节 驱肠虫药 一、咪唑类 二、嘧啶类 第2节 抗血吸虫病药 第3节 抗疟药 第4节 抗阿米巴原虫和抗滴虫病药 第5节 抗丝虫病药 学习目标 1.掌握抗阿米巴原虫和抗滴虫病药甲硝唑的名称、结构特点和理化性质。 2.了解驱肠虫药、抗吸血虫病药、抗疟药、抗丝虫病药的代表药物的名称、结构特点和主要理化性质。 概念:主要作用于杀灭、驱除和预防寄生于宿主（人和动物）体内的各种寄生虫的药物 分类:1.驱肠虫药 :左旋咪唑 2.抗吸血虫病药 :吡喹酮 3.抗疟药 奎宁 4.抗阿米巴原虫和抗滴虫病药 :甲硝唑 5.抗丝虫病药 :乙胺嗪 第1节 驱肠虫药 概念：能作用于肠寄生虫（如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等）,将其杀死或驱除体外的药物。 理想的驱肠虫药应具备五个条件： 广谱、高效、低毒； 不产生耐药性； 性质稳定； 口服剂型； 生产工艺简便、价格低廉、储运方便。 分类与药物：◆ 咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑 嘧啶类：双羟萘酸噻嘧啶 哌嗪类：枸橼酸哌嗪 三萜类：川楝素,氯硝柳胺 一、咪唑类  一、咪唑类：盐酸左旋咪唑 盐酸左旋咪唑:广谱 1.结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环，分子中含有手性碳原子()。 2.水溶液加氢氧化钠溶液煮沸，噻唑环开环生成巯基（图示2位置），与亚硝基铁氰化钠试液反应立即显红色 ，放置后色变浅 。 阿苯达唑 二、嘧啶类 噻吩（thiophene），含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。分子式C4H4S 血吸虫病是由血吸虫引起的寄生虫病。 它寄生在人的门静脉内，雌虫在肠壁小静脉内产卵。虫卵进入水中孵出毛蚴；毛蚴钻入钉螺体内发育为尾蚴，而后离开钉螺在水中浮游当人们在水中劳动、洗澡、洗脚、游泳时，尾蚴即可钻进皮肤，随血流到达腹腔的门静脉内定居，发育为成虫。血吸虫病是由血吸虫的成虫寄生于人体所引起的地方性疾病，有畏寒、发热、腹痛、腹泻、食欲不振和肝脾轻度肿大。反复多次感染血吸虫，大多表现为慢性血吸虫病。轻者无自觉症状。重者常腹痛、腹泻和粘液血便，并有不同程度贫血、消瘦、营养不良、肝脾肿大。晚期病人出现肝硬化、腹水及门静脉高压症。病人常因肝功能损害和上消化道大出血而死亡。儿童得病以后，还会影响生长发育、身材矮小 第二节 抗血吸虫病药 血吸虫主要分曼氏血吸虫、埃及血吸虫和日本血吸虫三种。 我国防治血吸虫病所采取的措施主要有两个方面：一方面积极开展大规模的预防工作，消灭钉螺以切断传染；另一方面积极进行血吸虫病药的研制、筛选和应用的研究。 第2节 抗血吸虫病药 目前我国已经达到血吸虫病疫情控制标准 分类:1.锑剂:酒石酸锑钾，现已少用。 2.非锑剂 :吡喹酮、呋喃丙胺 ◆ 吡喹酮 乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收 (UV) 广谱抗血吸虫病药，是抗日本血吸虫病的首选药 鉴别： 本品在酸性溶液中，加入锌粉则黄色消失；再加入氨试液，黄色复现。(N02有氧化性） 本品与氢氧化钠试液共热煮沸，水解生成异丙胺，其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，并伴有胺臭气。 本品加入5%氢氧化钠醇溶液，溶液变为红，加热后颜色加深。 第3节 抗疟药 疟疾 疟疾的症状 抗疟药的发展史 第三节 抗疟药 疟疾为疟原虫引起的一种寄生虫病，传播途径主要是通过已经受疟原虫感染的雌性蚊子进行。人类的疟疾可分为间日疟、三日疟和恶性疟等，其中间日疟在我国最常见。 药物发展： 早最使用：金鸡纳树皮 结构研究，制得合成品： 以喹啉为母核伯氨喹、氯喹、 嘧啶类：乙胺嘧啶 青蒿素：高效、速效的抗疟药，为治疗恶性疟的首选药。 奎宁 结构特点：