《药物合成反应》闻韧主编酰化反应知识点总结.docx

#2.11 打卡# 完成学习目标 第三章 酰化反响 Acylation Reaction 定义：有机物分子中 O、N、C 原子上导入酰基的反响. 分类：依据承受酰基原子的不同可分为：氧酰化、氮酰化、碳酰化 用途：药物本身有酰基 活性化合物的必要官能团 构造修饰和前体药物羟基、胺基等基团的保护。 酰化机理：加成-消退机理 加成阶段反响是否易于进展打算于羰基的活性： 假设 L 的电子效应是吸电子的，不仅有利于亲核试剂的进攻，而且使中间体稳定； 假设是给电子的作用相反。 依据上述的反响机理可以看出，作为被酰化物质来讲，无疑其亲核性越强越简洁被酰化。具有不同构造的被酰化物的亲核力量一般规律为； RCH