抗生素的分类及临床应用最新PPT课件.ppt

THANK YOU SUCCESS 2020/1/2 LOGO 抗菌药物的分 类及临床应用 LOGO 分类 一．β内酰胺类 二．氨基糖苷类 三．大环内酯类 四．喹诺酮类 五．其他 LOGO 一． β内酰胺类 一 . β内酰胺类 1. 青霉素类 : 青霉素 、阿莫西林 2. 头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松 3. β内酰胺酶抑制剂： 舒巴坦 4. 其他β内酰胺类： LOGO ? 发现： 1928 年英国细菌学家亚历山大·弗莱 明 ? 弗莱明的一次操作失误，导致他培养的葡萄 球菌被霉菌污染，培养皿中大量长出霉苔， 霉苔周围的葡萄球菌全部死亡，只有在离霉 苔较远的地方才有葡萄球菌生长。经过鉴定 这个霉苔是青霉菌的菌落。多次重复的实验 表明青霉菌分泌物可以抑制葡萄球菌的生长。 LOGO ? 发表： 1929 年，弗莱明发表论文报告了他的 发现。并把青霉菌中的有效物质命名为：青 霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解 决，这使这种药物在大量生产和应用上遇到 了困难。 LOGO ? 生产： 1935 年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 ? 1940 年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 ? 1944 年，青霉素在美国正式生产。 ? 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。 LOGO ? 死于 1939 年 11 月 LOGO ? 在早期，青霉素是完全可以制服葡萄球菌的。 后来，经过长期“磨练”，葡萄球菌练就一 种“杀手锏”，即产生青霉素酶（ β－内酰 胺酶），用以破坏青霉素。所以， 20 世纪 50 年代以后，用青霉素已无力对付葡萄球菌败 血症。人类为了征服这个可恶的小东西，于 20 世纪 60 年代发明了一组能耐受青霉素酶的 新型青霉素，如甲氧西林、苯唑西林等。 LOGO 青霉素： 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 G+ 有效 ,G-( 部分 ) 有效 , 但耐药较普遍 LOGO 阿莫西林：半合成的广谱青霉素 LOGO 二、头孢菌素类 ? 具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期 杀菌剂。 ? 抗菌谱广：对常见致病菌的覆盖率高。 ? 组织分布广：适用于各系统器官感染 ? 毒性低：一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 ? 酶稳定：多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青 霉素类稳定，不容易耐药 ? 过敏反应发生率低 ? 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。 LOGO 表 2 各代头孢菌素的抗菌谱比较 抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌 一代 +++ + 二代 ++ ++ 三代 + +++ 四代 ++ ++++ Ⅰ - Ⅲ 抗 G+ 能力逐渐降低 , 抗 G- 能力逐 渐增强 LOGO ? 头孢拉定：一代头孢，抗菌作用较弱，单药 用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿道、消化道 等感染。 ? 仅对 G+ 有效 , 对 G- 无效 LOGO ? 头孢克罗：二代头孢 兼顾 G+ 和 G- 菌 LOGO ? 头孢克肟、头孢曲松：第三代头孢 G- 有效 ,G+ 效弱甚至无效 对绿脓杆菌无效 硬伤：随着头孢菌素升级，对β内酰 胺酶的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应 用出现产 ESBLs （超广谱 β - 内酰胺酶 ）的 菌株 , 致使Ⅲ代头孢耐药性增加。 LOGO ? 双硫仑样反应 “双硫仑” ：原先是一种戒酒药。大家知道饮 酒后，酒精其实对人体没有多大害处，而真 正伤害我们的是酒精（乙醇）脱氢后产生的 乙醛。双硫仑可以阻滞乙醇代谢，使得乙醛 在体内蓄积，从而出现持续的恶心、呕吐、 恐惧等症状，从而使得酗酒者害怕饮酒，起 到戒酒的作用。 LOGO THANK YOU SUCCESS 2020/1/2 LOGO ? 很多药物，都可以产生类似双硫仑的反应， 快的饮酒 5min 后即