痛风的药物治疗.pptVIP

非布司他作用机制 通用名：非布司他片 化学名称：2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸 分子式：C16H16N2O3S 性 状：薄膜衣片，除去包衣后显类白色 Febuxostat（非布索坦） 新的黄嘌呤氧化酶抑制剂，2013年被FDA批准 主要经肝脏代谢，极少以原形经肾脏排泄 对轻中度CKD（GFR 30-90 mL/min/1.73 m2) （2期和3期）不需调整剂量。 对严重CKD（4期和5期），还没有研究 对别嘌醇过敏和肾脏病患者最有价值 排泄路径：别嘌呤醇是在肝脏代谢后成为活性产物-羟基嘌呤醇，只通过肾脏排泄，是单途径排泄。所以，肾功能不全的患者需要调整剂量。 排泄路径：非布司他是在肝脏代谢后成为非活性产物，通过胆汁和肾脏排泄，是双途径排泄。所以轻、中度肝、肾功能不全患者，无需调整剂量。 活性产物 非活性产物 非布司他与別嘌呤醇的排泄途径 降尿酸药物对比 比较 别嘌醇 苯溴马隆 非布司他 作用机制 抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成 减少尿酸在肾小管重吸收，促进尿酸在肾小管排泌 全面抑制黄嘌呤氧化酶 对肾脏的毒性作用 较轻，可用于肾功能不全的患者 有一定肾毒性；不适合尿路结石的患者 较轻，可用于肾功能不全患者 国外使用情况 首选的降尿酸药 欧美国家禁止使用 首选的降尿酸药 不良反应 包括胃肠道、皮疹、肝损、骨髓抑制等偶有“别嘌醇超敏反应综合征” 胃肠道不适、腹泻、肝损 较少的严重皮疹发生 药物相互作用 与增加尿酸的药物合用会减弱药效，与硫唑嘌呤合用有影响 作用可因水杨酸盐而减弱；与降压、降脂和降糖药合用无相互作用 禁止与硫唑嘌呤和巯嘌呤合用 促进尿酸排泄药物 肾功能正常 丙磺舒 0.25 bid~ 0.5 tid 苯磺唑酮 50mg bid~100mg tid 苯溴马隆 25－100 mg qd 肾功能轻中度下降（CKD 2期和3期） 苯溴马隆 25－50 mg qd 促尿酸酶分解药 拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶 美国用于肿瘤溶解综合征中的高尿酸血症 法国、意大利用于急性尿酸性肾病 副作用：过敏反应、溶血等 全人抗IL-1β单克隆抗体 Fubuxostat（非布司他） 聚乙二醇重组尿酸酶注射液Krystexxa 痛风需要3种治疗方案 终止急性发作 秋水仙碱 非甾体抗炎药物（NSAIDs） 全身和关节内皮质激素 降尿酸治疗 降低升高的的总尿酸池 降尿酸治疗期间预防急性发作 病人/主题至少有一个集周边关节囊的肿胀、疼痛。或消肿 sufficient criterion足够的条件 score骨密度 条件符合，就是痛风，不是，再到评分标准里面去查 * 病人/主题至少有一个集周边关节囊的肿胀、疼痛。或消肿 sufficient criterion足够的条件 score骨密度 条件符合，就是痛风，不是，再到评分标准里面去查 * * * * 高嘌呤饮食并非是痛风的原发病因，只是痛风性关节炎发作的诱发因素 低嘌呤饮食往往为高碳水化合物和饱和脂肪酸,能降低机体对胰岛素敏感性,不利于尿酸的排泄 * 首先我带大家一起回顾一下治疗痛风药物的发展、非布司他（非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂）的上市可以说是痛风治疗史上的突破、从最早13世纪秋水仙碱的发现，一直到上世纪60、70年代年代抑制尿酸合成药物别嘌醇及70年代促排剂苯溴马隆，近半个世纪来治疗痛风一直都没有一个新的药物出现。一直到08年时非布司他在欧洲上市、09年在美国FDA上市、2013年我们国内的高尿酸血症、痛风患者也有了一个新的选择、那就是我们优立通的上市，可以说优立通的上市，也是我们国内高尿酸血症及痛风患者一个新的选择以及治疗史上一个新的突破。 非布司他是痛风治疗史上40多年的历史突破。。 非布司他是在肝脏代谢后成为非活性产物，通过胆汁和肾脏排泄，是多途径排泄。包括粪便和尿，所以轻中度肾功能不全患者，通常剂量就可以降低到目标值。别嘌呤醇是在肝脏代谢后成为活性产物-羟基嘌呤，只通过肾脏排泄，是单途径排泄。所以，肾功能不全的患者需要调整剂量。 * * * 或联合促尿酸丙磺舒排泄药物治疗 * 男性、50岁， BMI30 kg/m2 ，因四肢多发结节住院 既往患有糖尿病、高血压、高脂血症 病例1 男性、50岁，BMI30 kg/m2 ， 主因四肢多发结节住院， 既往患有糖尿病、高血压、高脂血症 测血尿酸：765umol/L 病例2 男性，43岁，主因双足关节疼痛住院， 测血尿酸627umol/L 病例3 手术前 女性、67岁，主因右手指结节住院， 测血尿酸425umol/L 手术中 手术切术物 几个问题 在急性痛风的管理中，糖皮质激素、秋