第三篇中枢神经系统药理【参考】.ppt

* 一 、水杨酸类 阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）重点 [作用及用途] 1. 解热作用; 2. 镇痛作用; 3. 消炎抗风湿作用; 4. 抗血栓形成作用： 抑制环加氧酶(PG合成酶), 减少血栓烷A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成. * 临床应用 解热镇痛：感冒发热、肌肉关节疼痛等 急性风湿热、类风湿关节炎。 小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成。 * [不良反应]（长期应用较多） 1 胃肠道反应. 2 凝血障碍. 3 过敏反应：阿司匹林哮喘 4 水杨酸反应. 5 Reye综合症 阿司匹林解热痛，风湿血栓也有功。 多用出血胃刺激，溃疡肝病不可用 * 水杨酸钠 与阿司匹林基本相同. 特点：对胃肠刺激作用更大, 无抗血小板聚集作用, 一般只作抗风湿用。 * 二、 苯胺类 扑热息痛(对乙酰氨基酚) 解热作用强, 止痛效果较差, 无抗炎抗风湿作用. 临床用于解热镇痛。 三、 吡唑酮类 保泰松、羟基保泰松 解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎. 急性痛风（保泰松） 不良反应 较多且严重. 因血浆蛋白结合率高, 与其它药物合用时应予注意. * 四、 吲哚乙酸类 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 抗炎抗风湿和解热镇痛作用突出, 但不良反应多, 仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例。 同类药物还有布洛芬和炎痛喜康等。 五、 解热镇痛药的复方配伍 常制成复方制剂, 如APC（复方阿司匹林）、复方扑尔敏片等。 * 第二节 抗痛风药（自学） * 其他抗抑郁药： 马普替林 选择性NA摄取抑制剂, 具有广谱、起效快和副作用少等优点。临床上用于各型抑郁症，老年性抑郁症患者尤为适用。 米安舍林 抑制突触前膜?2受体，对伴有抑郁的焦虑症有效。 单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 苯乙肼、异唑肼和反苯环丙胺,抑制NA、5-HT等降解。 毒性较大，用药后可有头痛、头晕、体位性低血压、多汗、震颤、易激动、无力、白天困倦等不良反应。 服药期间禁食含大量酪胺的食物。 舍曲林（sertraline）和曲唑酮（trazodone）等。第三代抗抑郁症药物，治疗轻、中度抑郁症的疗效与三环类抗抑郁症药相似, 副作用少。 * 第四节、抗躁狂症药 基本表现 （1）情绪高涨 （2）思维活动加速 （3）活动增加 * 碳酸锂 [药理作用] 抗躁狂作用：治疗量对正常人影响小躁狂症患者：言语、行为恢复正常。 机制：抑制脑内NA和DA的释放并促进突触前膜的再摄取，使突触间隙NA 浓度减少而控制躁狂症。抑制肌醇磷酸酶，抑制三磷酸肌醇（IP3）脱磷酸化生成肌醇，使脑内磷脂酰肌醇4、5二磷酸（PIP2）含量减少，从而产生抗躁狂作用。 [临床应用] 治疗躁狂症, 躁郁症的躁狂状态，精神分裂症的兴奋躁动状态。与抗精神病药合用有协同作用。 * [不良反应] 锂盐安全范围小，不良反应多。 1. 恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、肢体震颤、口干、多尿等，常在继续治疗1-2周内逐渐减轻或消失。 2. 抗甲状腺作用，甲状腺功能低下或甲状腺肿大。 3. 中毒 中枢神经系统症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进、共济失调、震颤等，应立即停药，静滴生理盐水可促进锂的排泄。血锂浓度监测，如高达1.6～2.0 mmol/L时，应立即减量或停药。 降温止呕氯丙嗪，精神分裂可安定。 控制躁狂碳酸锂，对抗抑郁丙咪嗪（米帕明）。 * 第十五章 治疗神经退行性疾病药物抗帕金森病药 老年痴呆药 自学 * 第十六章 镇痛药（P155） * ★ 疼痛的两方面的意义：是机体受到不良刺激或损害的信号和反应， 使机体免受伤害。 但可引起生理功能的紊乱甚至休克。 ★ 疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。 * ★ 分类：中枢性镇痛药 解热、镇痛、抗炎药 ★ 概念：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物。 ★ 本类药物属麻醉性镇痛药。 特点：镇痛作用强大；反复应用易成瘾。 * 第一节：痛觉 阿片受体（表16-1） 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质：痛觉传入、整合、感觉 边缘系统、蓝