临床药理学-常用药物剂型与临床应用.ppt

*注射剂存在问题:使用不便不能病人自己使用，输液时间长。安全性侵入式给药，疼痛、避开人体生理保护，稍有问题，带来安全隐患。稳定性高温灭菌可加速药物降解。制剂工艺复杂，价格贵。5.Characteristicsofinfection注射剂特点*Thequalitydemandsofinjections

注射剂质量要求1.无菌Sterile:任何注射剂中不应有任何活的微生物2.无热源Pyrogen-Free:静脉注射和脊髓腔注射用药必须进行热源检查3.安全性safety:对组织无刺激、无毒性4.澄明度Clarity:注射剂在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊和异物5.渗透压Osmoticpressure:尽可能与血液相等6.pH:尽可能与血液相等7.稳定性Stability:物理、化学和生物稳定性（2年以上）*系微生物的代谢产生的内毒素，主要由细菌产生，G-性菌产生的热源致热能力最强。真菌和病毒也能产生热源。热源注入人体大约0.5小时后,会产生发冷、寒战、发热、疼痛、出汗、恶心、呕吐等不良反应。严重者体温可升至42℃，并出现昏迷、虚脱甚至出现生命危险。Pyrogen热原*医疗资源浪费，不良反应发生：严重过敏反应静脉炎血管壁损伤局部肿块硬结感染盲目使用注射剂的危害*欣弗事件“欣弗”引发大范围严重不良反应的原因到底在哪呢？违反标准生产工艺，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量，灭菌过程的热分布不均匀。*可见异物（visiblematter）不溶性微粒（Insolubleparticles）注射剂澄明度(Clarity)*是指存在于注射剂、滴眼剂中的，在规定条件下肉眼可以观察到的不溶性微粒，其粒径或长度通常大于50μm。visiblematter可见异物*注射液刺激性和微粒（药典要求）注射剂可见微粒检查条件（灯检法）在暗室垂直同置与伞棚灯下，从水平方向观察、比较。A.带有遮光板的日光灯光源B.不反光的黑色背景C.不反光的白色背景和底部（检查有色异物）D.反光的白色背景注射液可见异物检查*注射液可见异物检查灯检法:除去容器标签，擦净容器外壁，轻轻旋转和翻转容器使药液中存在的可见异物悬浮(注意不产生气泡)，用目检视，不得检出可见异物*可见异物检查符合规定后，对静脉注射液检查不溶性微粒（粒径＜50μm）Insolubleparticles

不溶性微粒2005年的药典规定：光阻法

100ml以上的静脉注射液，每毫升中含10μm以上的微粒不能超过25粒，含25μm以上的微粒不能超过3粒。

*注射液在出厂前的无菌和热源检查合格，只说明检测标准的条件下合格，并不保证输液过程始终合格。注射剂质量*盲目使用注射剂的危害诱因肉眼不可见的不溶性微粒：钙、硅、铝等无机微粒碳黑、纤维、结晶体、细菌、霉菌芽孢塑料、橡胶、玻璃屑、中药胶体微粒等。*①药物配制、配伍、操作带来，胶塞微粒、切割安瓿产生的玻璃屑、药物配伍不当产生的结晶微粒；②储存运输过程污染，导致尘埃、纤维和细菌进入药液，可能堵塞毛细血管，使局部缺血、缺氧，产生炎症；较小微粒被巨嗜细胞吞噬，形成肉芽肿。③药品和输液器生产工艺带来，如碳黑；④输液器滤除率不高、纤维脱落、流速衰减；那些滤除率高、流量大、无污染、无纤维脱落的输液器，因价格原因，无法被多数患者接受。不溶性微粒可能来源*注射液微粒防范侧孔针终端过滤器减少静推侧孔针终端过滤器5μm安全有效的控制微粒方法：终端过滤器。*异物使用中的问题输液配制可预防的药品不良事件*Rubberplugparticles

胶塞微粒*器械对药品质量的影响输液器针头进气针头*输液器针头**F级案例：血凝酶与凝血酶F级：伤害可导致或延长患者住院注射后患者出现肢体麻木、青紫，护士再次核对处方与药品时发现错误，给予抢救处理。严禁注射声似静注、肌注或皮下注射，也可局部用药医师医嘱药师发药*1、片剂（Tablets）药物（Drug）与辅料（excipients）均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂。*剂量准确，应用方便；药片表面划痕，便于分取较小剂量质量稳定；体积小，携带、运输和贮存方便；片面上可以压上主药名称和含量的标记，也可不同颜色着色便于识别或增加美观。Tablets-adv