2022年4月抗结核病用药.ppt

抗结核病药物按照使用频率和效果分为2类，分别是第一线抗结核病药和第二线抗结核病药。第一线抗结核药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。特点：疗效好，毒性低；主要应用：能有效治疗大部分结核病人。第二线抗结核药：药物：对氨水杨酸、 * 异烟肼 异烟肼（INH，isoniazid，又称雷米封 rimifon） 特点：高效、低毒、方便、价廉，仅对结核杆菌有效； 抗菌机制：?抑制结核杆菌DNA和细胞壁合成，并且抑制分枝菌酸 * * 抗结核病用药 2022年4月 一、结核病治疗的进展 二、抗结核病药物分类 三、抗结核病药的用药原则 1、用药原则 2、用药方案 3、正确服用方法 4、不良反应及防范措施 结核病治疗进展 20世纪30年代前：治疗结核病主要采取休息、多吸新鲜空气、增加营养提高抵抗力的卫生营养疗法。但由于当时缺乏有效的抗结核杆菌药物，其治疗受到了很大的限制，治愈率仅25%，死亡率位居所有疾病之首。 30～50年代：以上述营养疗法为基础，用物理方法压缩肺组织（肺空洞）促进病灶愈合，治愈率上升至40%左右。 50年代后：随着链霉素、异烟肼、利福平等大量抗结核杆菌药物的出现，取得了前所未有的疗效。治愈率曾达90%，甚至100%。 但近年来，由于多药耐药性结核杆菌的发展以及治疗不规范等多种原因，使结核病疫情回升，范围变广，重新成为危害人类健康的严重传染病。 二、抗结核病药物分类 抗结核病药物按照使用频率和效果分为2类，分别是第一线抗结核病药和第二线抗结核病药。第一线抗结核药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。特点：疗效好，毒性低；主要应用：能有效治疗大部分结核病人。第二线抗结核药：药物：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。特点：或疗效较差、或毒性较大；应用：用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者。 异烟肼（INH，isoniazid，又称雷米封 rimifon） 特点：高效、低毒、方便、价廉，仅对结核杆菌有效； 抗菌机制：?抑制结核杆菌DNA和细胞壁合成，并且抑制分枝菌酸的合成（分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重要成分，其减少会使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡）； 体内过程 - 口服、注射均易吸收； - 组织穿透力强，分布广（对细胞内外结核杆菌均有效，可渗入干酪化组织及空洞中，在脑脊液、腹水、胸水中均有较高浓度）； 常用剂量： 成人每日300mg（或每日4～8mg/kg），一次口服；小儿每日5-10mg/kg（每日不超过300mg）。 临床应用 各种类型结核，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第一线药合用。单用时结核杆菌易产生耐药性（单用3个月后痰菌耐药率可达70%），如与其他抗结核药联用，则能延缓耐药性的发生，此药能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌，是一个全效杀菌剂。 不良反应 - 本药常规剂量很少发生不良反应，加大剂量时偶见周围神经炎（与Vit B6缺乏有关）、中枢神经系统中毒（兴奋或抑制） - 肝损害血清丙氨酸氨基转移酶升高）：老人及慢代谢型者、嗜酒者多见。 - 其他：变态反应、胃肠反应。 利福平?(rifampicin，RFP) 抗菌机制：特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍RNA合成 抗菌谱:对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。广谱（对G+、 G- 、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用），是继异烟肼之后最为有效的抗结核药，也是初治肺结核治疗方案中不可缺少的组成药物。 体内过程：口服吸收快而完全。分布广，脑脊液可达有效浓度。 穿透力强，能进入细胞，结核空洞在肝代谢，可诱导肝药酶 一般用量：10～15mg/kg·日，清晨空腹一次口服，疗程6～12个月。与异烟肼合用时，剂量宜偏小，不超过10mg/kg·日。 临床应用 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病利福平对细胞内、外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌（A、B、C菌群）均有作用，常与异烟肼联合应用。 不良反应 胃肠道刺激症状；少数病人可见肝脏损害而出现黄疸、转氨酶升高。有肝病或与异烟册合用时较易发生；个别人出现乏力、头痛、头晕、嗜睡、共济失调、视力模糊. 乙胺丁醇（ethambutol, EMB） 特点：毒性小，耐药性产生慢，安全性最好 抗菌作用： 对繁殖期的结核杆菌作用较强、抑菌。 应用： 与其他抗结核药物联用时，可延缓细菌对其他药物产生耐药性。对链霉素、 INH耐药的结核杆菌仍有效。细胞内/外均有抗菌作用。 常用剂量：25mg/kg，每日1次口服，8周后改为15mg/kg，疗程6个月～1年。 不良反应： 最严重的毒性反应－球后视神经炎，一旦停药多能恢复。