心血管系统药2.ppt

四、钾通道阻滞剂典型药物??盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride【作用机理】阻滞Na+、K+通道。阻断α、β受体及T3、T4与其受体结合。降低窦房节和浦氏纤维的自律性。抑制Na+、K+通道，阻断β有关。减慢房室结和浦氏纤维的传导速度。心室大于心房作用。延长心房肌和浦氏纤维的APD和ERP，与抑制K+、对抗T3、T4与受体结合有关。松弛血管平滑肌、扩张冠状、降低外周阻力、降低心肌耗氧量，保护缺血心肌。第31页,共48页，2024年2月25日，星期天第四节抗高血压药抗高血压药又称降压药。人的血压正常范围是120/80mmHg，成人血压超过140/90mmHg即为高血压。高血压分为原发性高血压和继发性高血压，原发性占总高血压患者的95%以上。高血压病的形成机制主要有以下四种：①遗传学说；②交感神经系统过度兴奋；③RAAS（肾素-血管紧张素-醛固酮系统）系统；④钠与高血压。第32页,共48页，2024年2月25日，星期天一、作用于自主神经系统的药物（一）作用于神经末梢的药物??典型药物??利血平Reserpine【作用机理】与囊胞膜结合后,（1）抑制NA重摄取；（2）抑制NA合成；（3）囊胞膜结构被破坏致使NA外漏。【作用与用途】作用缓慢、温和、持久，轻度高血用压。第33页,共48页，2024年2月25日，星期天??（二）α-肾上腺素能受体激动剂典型药物????盐酸可乐定ClonidineHydrochloride【作用机理】1.选择性激活延髓腹外侧咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压，而其α2-R兴奋作用与其镇静作用有关。2.其降压机制涉及内源性阿片肽释放，且可乐定有镇痛作用。3.激动外周交感神经突触前膜的α2-R及其相邻的咪唑啉受体，负反馈性减少NA释放。【作用与用途】抑制胃肠道分泌和运动。用于中度高血压。特别适用于高血压伴与有胃溃疡的病人。也可用于吗啡类麻醉药品戒毒药。第34页,共48页，2024年2月25日，星期天二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）的药物第35页,共48页，2024年2月25日，星期天【作用机理】1.抑制AngI转化酶活性，使AngII量降低。2.抑制缓激肽（BK）的降解，使血中BK含量增高，促进NO、血管内皮超极化因子和PGI2的生成发挥作用。3.直接或间接降低NA、加压素、ET1的含量，增加腺苷酸环化酶活性和细胞内cAMP含量。4.对血流动力学的影响：（1）降低全身血管阻力，增加心排出量，增加肾血流量。（2）降低室壁张力，改善心舒张功能。5.抑制心肌及血管的肥厚、增生。第36页,共48页，2024年2月25日，星期天典型药物卡托普利Captopril【作用与用途】为血管紧张素转化酶抑制剂，用作抗高血压药。有皮疹、瘙痒、味觉障碍等副作用，可能与其结构中含游离巯基有关系，因此发展了不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂。第37页,共48页，2024年2月25日，星期天（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂血管紧张素Ⅱ(AngII)受体拮抗剂为新的一类降血压药物。AngII受体主要有AT1和AT2两种亚型。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂分为肽类和非肽类，比较重要的非肽类AngⅡ受体拮抗剂又分为选择性AT1和AT2等类型，常用药物例如：氯沙坦(Losartan)、缬沙坦(valsartan)为强效选择性AT1受体拮抗剂,可有效的阻断AngⅡ与AT1受体的结合。第38页,共48页，2024年2月25日，星期天第五节降血脂药降血脂药物（HypolipidemicDrugs）又称抗动脉粥样硬化药物。降血脂药物主要是针对体内胆固醇和甘油三酯的合成和分解代谢过程而设计的，主要包括以降低胆固醇及低密度脂蛋白为主的羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂、胆汁酸结合树脂和植物固醇类和以降低甘油酸三酯和极低密度脂蛋白（VLDL）为主的烟酸类和苯氧乙酸类等类型。第39页,共48页，2024年2月25日，星期天一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂羟甲基戊二酰辅酶A(Hydroxymthyl-glutarylcoenzymeA，HMG-CoA)是合成胆固醇的限速酶。第40页,共48页，2024年2月25日，星期天【作用机理】抑制HMG-CoA还原酶，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化，降低体内内源性合成胆固醇的