呼吸系统药及抗组胺药.ppt

（二）哌嗪类西替利嗪桂利嗪氟桂利嗪第31页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（三）氨基醚类苯海拉明氯马斯汀司他斯汀第32页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（四）丙胺类氯苯那敏阿伐斯汀第33页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（五）三环类异丙嗪美喹他嗪氯普噻吨赛庚啶酮替芬氯雷他定第34页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（六）哌啶类特非那定阿司咪唑左卡巴斯第35页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三二、典型药物盐酸苯海拉明化学名：N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐。第36页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三盐酸苯海拉明1.合成本品以氯苄为起始原料，在无水氯化锌催化下与苯经Friedel-Carfts反应得二苯甲烷，再经硝酸氧化、锌粉还原成二苯甲醇，再与?-氯乙醇脱水成醚，二甲胺加压缩合得苯海拉明，最后用甲苯和盐酸控制pH5~6成盐。第37页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三盐酸苯海拉明第38页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三本品在弱碱性条件下稳定；本品在酸性条件下受超共轭效应的影响，易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，紫外线可催化这一分解反应；二苯甲醇见光易氧化变色。若本品中含有二苯甲醇杂质，则水溶液的澄明度不好。2.稳定性盐酸苯海拉明第39页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三【课堂互动】解释盐酸苯海拉明注射液有浑浊现象出现的原因；如何贮存盐酸苯海拉明注射液？盐酸苯海拉明第40页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三呼吸系统药及抗组胺药第1页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三学习目标掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。第2页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三授课内容第一节平喘药第二节镇咳祛痰药第三节抗组胺药第3页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三第一节平喘药按作用方式分类一、气道平喘药二、抗炎平喘药第4页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（一）β-受体激动药一、气道平喘药硫酸沙丁胺醇化学名：4-羟基-?’-[（叔丁氨基）甲基]-1,3-苯二甲醇硫酸盐。第5页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三硫酸沙丁胺醇1.合成本品合成是以对羟基苯乙酮为起始原料，经氯甲基化、酯化、溴代、缩合、水解、催化氢化等反应步骤制备。第6页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三2.性质本品有两个光学异构体，R（-）沙丁胺醇的活性比S（+）沙丁胺醇大约80倍，且副作用也大为减弱。本品具有游离酚羟基，可与三氯化铁试液反应生成紫堇色配合物;容易氧化，需避光密封贮存。硫酸沙丁胺醇第7页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三3.临床应用与副作用本品能选择性兴奋平滑肌β2受体，有较强的支气管扩张作用。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。沙丁胺醇可以穿过胎盘屏障，哺乳期妇女应慎用。硫酸沙丁胺醇第8页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三硫酸特布他林化学名：（±）-?-[（叔丁氨基）甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2:1）。第9页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三结构特征分析两个酚羟基：遇光渐变色；有手性碳原子：药用为其消旋体；叔丁胺基：碱性、为?2受体激动药。硫酸特布他林第10页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（二）M胆碱受体拮抗剂异丙托溴铵化学名：溴化-α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯。又名溴化异丙阿托品。第11页，讲稿共56页，2023年5月2日，星期三（三）茶碱类药物概述茶碱二羟丙茶碱