陈爱民执业药师西药4科冲刺串讲笔记.docxVIP

药一 考点一：药物来源与命名 药物：预防、诊断、治疗人的疾病，有适应症和功能主治 化学合成药 结构明确的药物 来源于天然产物的药 抗生素、半合成的天然药物和半合成的抗生素 生物技术药物 抗体、疫苗、细胞因子 命名 商品名 可以进行注册和申请专利保护 通用名 有活性的化学物质是药典使用名称 INN、CSDN 化学名 根据其母核化学结构式来命名 考点2：基础化学结构 苯环 呋喃 吡咯 咪唑 吡啶 嘧啶 萘： 吲哚： 喹啉： 考点3：剂型分类 剂型：药物应用形式 按形态分 液体、固体、半固体 按给药途径分 口服、舌下、滴眼剂 适合临床 按分散体系分 真溶液、乳剂、混悬剂 药剂学 按制法分 浸出制剂、无菌制剂 按作用时间分 缓控释制剂 有利于合理用药 考点4：剂型和辅料要求 剂型 辅料 1 可改变药物的作用性质 必须符合药用要求 2 可调节药物的作用速度 调节作用，增加顺应性 3 可降低（或消除）药物的不良反应 降低药物毒副作用 4 可产生靶向作用 提高药物稳定性 5 可提高药物的稳定性 提高药物稳定性 6 可影响疗效 提高药物疗效 考5：药物稳定性 影响因素 1 处方因素 pH、溶剂、离子强度、表面活性剂 2 外界因素 温度、光线、氧气、金属离子、温度、包装材料 干掉氧气 加入抗氧剂 水溶性抗氧剂 维生素C、半胱氨酸 青椒—弱酸性溶液 油溶性抗氧剂 维生素E 叔丁基 化学不稳定 酯类酰胺易水解 卡因托品青梅苷 酚类烯醇易氧化 肾吧费水ACD 左旋毛果芸香碱 氨苄聚合对水脱 物理不稳定性 结晶、结块、沉淀、粒径变大 生物不稳定性 维生素污染 稳定性实验法 意义 影响因素试验 强光、高温、高湿 加速试验 短时间内预测药品扎起常温条件的稳定性 长期试验 确定药品的有效期 有效期 剩余90% T0,9=0.1054/K 考点6：配伍变化 物理学配伍变化 化学配伍变化 溶解度改变 氯霉素+5%葡萄糖 浑浊沉淀 pH+生物碱 稀释,吸潮,结块 低共熔混合物液化 变色 -OH+铁剂 粒径发生变化 乳剂、混悬剂 产气 酸+碱 爆炸 KMnO4+甘油 不得配伍 血液 甘露醇 脂肪乳 产生有毒物质 朱砂+溴化钾 分解破坏 VB12+VC 2 配伍变化主要原因 原因 例子 1 溶剂组成改变 地西泮+GS或者NS 2 pH改变 新生霉素+GS 3 缓冲容量 硫喷妥钠+乳酸盐 4 离子作用 乳酸根离子+氨苄西林 5 直接作用 四环素+钙 6 盐析作用 两性霉素B+NS 7 混合顺序 氨茶碱+烟酸 考点7：包装材料与新药研发 包装材料 I类 II类 III类 临床药理学试验分期 研究内容 病例数 I期 初步的临床药理学及人体安全性评价 20-30例 II期 治疗作用的初步评价阶段 不少于100例 III期 扩大临床试验阶段 不少于300例 IV期 上市后药品临床再评价阶段 不少于2000例 考点9：官能团与生物活性 烃基（-CH2） 脂溶性和稳定性 卤素（-Cl/F） 吸电子基影响电荷分布和脂溶性增加 羟基和巯基（-OH/SH） 水溶性、弱酸性 硫磺和羧酸（-HSO3/-COOH） 水溶性、酸性 酯（-COO-） 脂溶性、易被吸收 醚和硫醚（-O-/-S-） 亲水性与亲脂性易于通过生物膜 酰胺（-CON-） 形成氢键，增加受体亲和力 胺类（-NH2/-NH/-N/-N+） 碱性，多样性的生物活性 1 pH 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄 2弱酸性药物 胃中易吸收 水杨酸 巴比妥类 弱碱性药物 小肠易吸收 麻黄碱 地西泮 3 pKa=pH 非解离型和解离型各占一半 pKa＞pH 酸性药物分子型药物所占比例高 当pH变动1个单位时 药物[非解离型]/[解离]的比例变动10倍 酸性药物：lg[HA]/A-=pKa-pH 碱性药物：lg[B]/lg[HB+]=pH-pKa 考点10:生物药剂学分类 分类 水溶性 肠壁渗透性 取决于 I 大 大 胃排空:普萘洛尔、依那普利 II 小 水溶性:双氯芬酸、卡马西平 III 小 渗透性:雷尼替丁、阿替洛尔 IV 小 小 体内吸收难:特非那定、呋塞米 考点11:结构与药物转运 小肠上皮细胞寡肽药物转运体[PEPT1]底物 乌苯美司、内酰胺、ACEI、伐昔洛韦 P-糖蛋白[P-gp]抑制剂 奎尼丁 抑制hERGK+通道出现心率失常 地高辛,依巴斯汀,氯雷他定,多潘立酮 考点：药物与靶目标结合化学本质 共价键 破坏DNA 烷化剂 非共价键 氢键 乙酰唑胺 普鲁卡因 离子-偶极 乙酰胆碱 电荷转移 氯喹 疏水作用 范德华力 分子间引力 考点13：手性C 手性C原子 1 构型：2n; 2 旋光性 相同活性 普罗帕酮、氟卡尼 一个强，一个弱 氯苯那敏、萘普生 一个有活性，一个没有活性 甲基多巴、氨己烯酸 相