陈爱民执业药师西药药学专业二笔记.docxVIP

药学专业知识二 考试分析 1 分类：45分 2 不良反应：25分 3 作用机制：10分 4 应用：15分 5 监护：20分 6 其他：5分 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药 血脑屏障：小分子，脂溶性，弱碱性 第一节 镇静催眠药 1 生理性睡眠 中枢抑制性递质—GABA（γ氨基丁酸） GABA+受体=中枢抑制 增加GABA与受体接触，增加GABA数量 小剂量=镇静；中剂量=催眠；大剂量=麻醉 一 药理作用与临床评价 1 苯二氮卓类—XX西泮，XX唑仑 机制：促进GABA释放，GABA+受体接触增多 地西泮：半衰期长，吸收快 小剂量：抗焦虑 中剂量：镇静催眠 大剂量：抗惊厥，中枢肌肉松弛 癫痫持续状态的首选，静脉给药 2 巴比妥类—XX巴比妥 机制：非特异性抑制作用 GABA和受体接触多，时间长（Cl-通道开放的时间延长） 小剂量：镇静催眠 中剂量：抗惊厥，抗癫痫 大剂量：麻醉 无抗焦虑作用 脂溶性大—异戊巴比妥 脂溶性小—苯巴比妥 3 其他类—非苯二氮卓类 GABA受体激动剂 吡咯烷酮类—佐匹克隆 镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥 咪唑并吡啶—唑吡坦 只具备镇静催眠作用，用于偶发性和暂时性失眠，，连续用药时间不宜过长，不超过4周 抗焦虑作用：苯二氮卓+佐匹克隆 （二）典型不良反应 耐受性和依赖性 耐受性与耐药性 精神依赖性与生理依赖性 宿醉现象 嗜睡、后遗效应 除了唑吡坦 剥脱性皮疹 可能致死 巴比妥特有 呼吸抑制 巴比妥：所有药物引起人死亡的最直接原因 （四）药物相互作用 A药+B药，能否一起用 推理方法 1 药物的pH值 2 药物的不良反应叠加 3 肝药酶诱导剂和抑制剂 诱导剂：二苯二平，一灰一松 二苯：苯巴比妥+苯妥英钠 二平:卡马西平+利福平 一灰：灰黄霉素 一松：地塞米松 抑制剂：咪唑、红、氯丙嗪、氯霉素、异烟肼、丙戊酸钠、他汀类、胺碘酮 乙醇增加所有镇静催眠作用 普萘洛尔与苯二氮卓—癫痫发作类型或频率发生改变 二 用药监护 （一）依据睡眠状态选择用药 原发性失眠—唑吡坦、佐匹克隆，艾司佐匹克隆 入睡困难—艾司唑仑，扎来普隆 焦虑型、早醒，睡眠质量差---氟西泮，三唑仑 忧郁型的早醒失眠者配合应用抗抑郁药多塞平和阿米替林 精神紧张，肌肉疼痛—氯美扎酮 内分泌平衡障碍，自主神经功能紊乱—谷维素 用于偶发性和暂时性失眠—唑吡坦 （二）关注巴比妥类药物的合理使用 呼吸抑制、剥脱性皮疹引起致死 中毒后碱化尿液可帮助排泄 （酸碱、碱酸促排泄） 碳酸氢钠 （三）关注老年人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象 晨起小心，避免跌倒 第二节 抗癫痫药 发病机制：神经元异常放电 强直性发作—大发作 失神性发作—小发作 部分性发作—精神局限性发作 1 增加GABA+受体 1 膜稳定性 （一）作用特点 1 增加GABA+受体 （1）巴比妥类：苯巴比妥、扑米酮 （2）苯二氮卓类：地西泮 （3）GABA类似物：加巴喷丁—增加GABA释放；氨己烯酸—减少GABA降解 （4）脂肪酸类：丙戊酸钠—抑制GABA降解，促进其合成 2 膜稳定性 （1）乙内酰脲类：苯妥英钠—减少Na+内流 （2）二苯并氮卓类：卡马西平-阻滞Na+通道 选药 癫痫大发作—卡马西平 癫痫小发作—乙琥胺 精神局限性发作—卡马西平 混合型、广谱发作—丙戊酸钠（双向情感障碍相关躁狂） 癫痫持续状态—静脉地西泮 苯妥英钠 1 只对小发作无效 2 洋地黄中毒急性室性心律失常 3 三叉神经痛 卡马西平 1 三叉神经痛首选 2 神经源性尿崩症 3 神经病变引起的疼痛‘’ （二）典型不良反应 1 苯妥英钠—齿龈增生、出血 20=眼球震颤 30=共济失调 40=昏迷 2 卡马西平（三叉神经痛）—复视、皮疹，持续性头疼 3 丙戊酸钠—肝毒性、血小板减少 （三）药物相互作用 1 诱导剂：苯妥英钠，卡马西平 抑制剂：丙戊酸钠 诱导剂：二苯二平，一灰一松 二苯：苯巴比妥+苯妥英钠 二平:卡马西平+利福平 一灰：灰黄霉素 一松：地塞米松 抑制剂：咪唑、红、氯丙嗪、氯霉素、异烟肼、丙戊酸钠、他汀类、胺碘酮 3 卡马西平+单胺氧化酶抑制剂=高血压危象 二 用药监护 1 规律用药：从低剂量开始应用，逐渐加量 2 突然停药可使癫痫发作加重，减少剂量应循序渐进 3 挂住特殊人群的安全性 司机—撤药后6个月再驾车 妊娠及哺乳期妇女： （1）遗传 （2）用药有致畸风险 （3）首选：卡马西平 （4）降低风险：前三月+头三月，叶酸5mg/日，防止血管神经畸形 最后三个月，维生素K1 10mg/日，防止新生儿出血 第三节 抗抑郁药 化学本质 中枢5-HT和NA浓度降低 一 药理作用与临床评价