- 1、本文档共31页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh
拮抗药(antagonist):有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据受体而拮抗激动药效应。
竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相似的受体;增长激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的;通过增长激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应( Emax ),伴随此类拮抗药剂量的增长,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应减少。
传出神经系统药物概论
自主神经(autonomic nervous system)包括:交感神经、副交感神经及(内脏传入感觉神经),以传出神经系统药物可概括运动神经和自主神经两类。
交感神经(sympathetic nerve):增进机体适应环境的急骤变化,心率加紧、皮肤与内脏血管收缩、支气管扩张、肝糖元分解加速、扩瞳。
副交感神经(parasympathetic nerve):保护机体、修复休整、增进消化、加速排泄、心脏活动克制、消化道功能增强、缩瞳。
肾上腺素受体:
受体
分 布
功 能
α1
皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌
皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳
α2
突触前膜
负反馈克制NA的释放
β1
心脏
正性心力作用:兴奋性↑、收缩力↑、传导↑、心率↑、心输出量↑
β2
支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌
舒张平滑肌
β3
脂肪组织
脂肪分解
M受体效应:
器官
激 动
拮 抗
循环器官
心跳减慢,收缩减弱
心跳加紧加强
呼吸器官
支气管平滑肌收缩,增进粘膜腺分泌(窒息)
支气管平滑肌舒张
消化器官
增进胃肠运动,消化液分泌(呕吐、大便失禁)
克制胃肠运动,消化液分泌减少,增进括约肌收缩(腹气胀)
泌尿器官
增进排尿:逼尿肌收缩、括约肌舒张(小便失禁)
克制排尿:逼尿肌舒张、括约肌收缩(尿潴留)
眼
瞳孔收缩,睫状肌收缩
瞳孔扩张,睫状肌松弛
皮肤
增进汗腺分泌
汗腺分泌减少
植物神经的重要功能:
器官
交感神经
副交感神经
循环器官
心跳加紧加强,皮肤及内脏血管收缩
心跳减慢,收缩减弱
呼吸器官
支气管平滑肌舒张
支气管平滑肌收缩,增进粘膜腺分泌
消化器官
克制胃肠运动,增进括约肌收缩
增进胃肠运动,增进括约肌舒张
泌尿器官
克制排尿:逼尿肌舒张、括约肌收缩
增进排尿:逼尿肌收缩、括约肌舒张
眼
瞳孔扩张,睫状肌松弛
瞳孔收缩,睫状肌收缩
皮肤
竖毛肌收缩、汗腺分泌
代谢
增进糖原分解,增进肾上腺髓质分泌
增进胰岛素分泌
自主神经受体:
乙酰胆碱受体:
M胆碱受体(G蛋白耦联):副交感神经节后纤维支配的效应器、支配汗腺的交感神经节后纤维。
N胆碱受体(离子通道):
NN受体:神经节N受体(N1受体)以及支配肾上腺的交感神经节后纤维。
NM受体:神经肌接头N受体(N2受体)。
第六章 胆碱受体激动药
M受体激动药:毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)
抗胆碱脂酶药(可逆性):新斯的明(neostigmine,prostigmine) 毒扁豆碱
药理作用
对眼:1 缩瞳:兴奋瞳孔括约肌。
2 减少眼内压:虹膜拉向中心,根部变薄,前房角间隙变大,易于房水进入巩膜静脉窦循环。 3 调整痉挛:睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体增厚,屈光度增长,视近物清晰,远物模糊
对腺体:汗腺、唾液腺分泌增长。
1 兴奋骨骼肌:克制AchE,使乙酰胆碱增多,兴奋N-R;直接激动骨骼肌运动终板上N2R;增进运动神经末梢释放乙酰胆碱;2兴奋胃肠道及膀胱平滑肌;3减慢心率;4 对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用弱
临床应用
青光眼(降眼内压);虹膜炎(与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连)
重症肌无力;术后腹胀气、尿潴留;阵发性室上性心动过速;肌松药的解毒(筒箭毒碱);青光眼和青少年假性近视
不良反应
消化道反应:恶心、呕吐、腹泻;
汗腺分泌、流涎、哮喘;
视力模糊、眼痛、头痛。
1腹痛、多汗、唾液增多、肌肉颤动、肌无力加重;
2胆碱能危象:剂量过大,神经-肌肉接头持久去极化而阻断受体作用;禁用于:肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
难逆性:有机磷农药
中毒治疗原则:1 迅速消除毒物防止继续吸取 2 对症治疗减轻中毒症状:吸氧、补液、补电解质
3 使用解毒药:阿托品;AchE复活药:碘解离定、氯解离定。
第七章 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药阿托品(atropine)来自颠茄、曼陀罗、莨菪
药理作用
对眼:
文档评论(0)