抗菌药物的分类及抗菌特点文档讲课文档.pptVIP

β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂 目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦3种，其本身也属非典型β-内酰胺类抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作用，主要应用价值在于保护与其组合的药物不被β-内酰胺酶水解。 他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用。 现在三十页，总共五十五页。 β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂 阿莫西林克拉维酸钾 氨苄西林丙磺舒 氨苄西林舒巴坦 美洛西林舒巴坦 哌拉西林舒巴坦 哌拉西林他唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 现在三十一页，总共五十五页。 复方制剂 通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴） 头孢哌酮舒巴坦 （2:1） 1-2g q12h 严重者4.0 q12h NS ，5%GS，GNS 哌拉西林舒巴坦 （2:1） 1.5g 或3.0g q12h 严重者6.0 q12h NS ，5%GS 哌拉西林他唑巴坦 （8:1） 4.5g q8h或3.375g q6h NS ，5%GS 氨苄西林舒巴坦 （2:1） 1.5-3.0g q6h NS ，平衡液，在GS分解较快 美洛西林舒巴坦 （4:1） 2.5-3.75g q8h或q12h NS ，GS 现在三十二页，总共五十五页。 氨基糖苷类 特点： 1.以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌剂，链球菌对该类抗菌药不敏感； 2.口服基本不吸收，碱性环境中作用最好，缺氧情况下难达良好效果； 3.被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那稳定性最好； 4.不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。 现在三十三页，总共五十五页。 大环内酯类 特点： 1. 属窄谱抗菌药； 2. 本属内存在不完全交叉耐药性； 3. 碱性环境内作用强； 4. 组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具有很强的细胞内穿透作用； 5. 多由胆汁排泄（胆系主要为G-杆菌感染，一般不用本类）； 6. 毒性低，胃肠道反应，静脉炎。 现在三十四页，总共五十五页。 特点-1 抗菌谱：G+菌、G-球菌、厌氧菌、弯曲杆菌， 军团菌、衣原体、支原体； 作用机制：作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对G+球菌的渗透作用比对G-杆菌强100倍。 特征：血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障。 穿透性强，能进入细胞内发挥抗菌作用，这是β-内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。 现在三十五页，总共五十五页。 特点-2 在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。 代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。 ADRs：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。另外此类药物具有一定的肝毒性、耳鸣和听觉障碍。 肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡马西平、CsA等药物的作用。 现在三十六页，总共五十五页。 药物品种分布 结构　　　分类　　 Ⅰ代 Ⅱ代 14元环　红霉素类 红霉素 克拉霉素（5-6h） 　　　　　　　　　　　　　 罗红霉素（12h） 　　　　　　　　　　　　　 氟红霉素 　　　　　　　　　　　　　 地红霉素(35h) 15元环 氮红霉素类　 阿奇霉素（35-48h） 16元环 白霉素类　 吉他霉素　罗他霉素 　　　　 麦迪霉素类 麦迪霉素 醋酸麦迪霉素 交沙霉素类 交沙霉素 螺旋霉素类 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 玫瑰霉素类 罗沙霉素 现在三十七页，总共五十五页。 糖肽类 特点： 对所有革兰阳性球菌和杆菌均有效。治疗MRSA首选， 对耐药肠球菌有抑制作用； 对厌氧菌有效，是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素之一； 对革兰阴性杆菌无效； 肾毒性，且主要与药物纯度有关。 现在三十八页，总共五十五页。 糖肽类 通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴） 去甲万古霉素 （t1/2 6-8h） 0.4-0.8g q12h NS,5%GS 万古霉素 （t1/2 6h） 一日2g 0.5g q6h 或 1g q12h NS,5%GS 替考拉宁 中度感染，负荷量第1d单次0.4，维持量0.2 qd； 严重感染，负荷量0.4，q12h，共3次，维持量0.4 qd。 NS,GS，复方乳酸钠等 现在三十九页，总共五十五页。 现在一页，总共五十五页。 杀菌剂 （1）β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 青霉素类 ：天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类(氨基青霉素类