药理学第-十-一-章--激--素.doc

第 十 一 章激　　素学习要求 1、熟悉前列腺素类化合物的基本化学结构。了解前列腺素类药物在临床上的用途。了解米索前列醇的结构特点及用途。 2、了解胰岛素和降钙素的结构特点及用途。了解多肽类药物的结构特点和特殊的理化性质，及其生产、制剂和使用的影响。 3、掌握甾体激素药物的分类和结构特征。熟悉甾体药物的结构改造。了解各种激素药物的作用机制。掌握雌二醇、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的结构、化学名称及用途。了解非那雄胺、左炔诺孕酮的结构特点及用途。了解雌二醇、丙酸睾酮和醋酸地塞米松的合成路线。熟悉孕激素的构效关系和糖皮质激素的结构修饰。了解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。了解各类甾体的发展。 第 十 一 章 激　　素 术语解释 1、激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。 2、甾类激素：指激素中含有甾核的一类物质，其生理活性极为广泛。可分为性激素（雌激素、孕激素和雄激素）和皮质激素。 3、抗激素（antihormone）：可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药物。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。 4、甾体雌激素（steroid estrogens）：由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。 5、结合雌激素（conjugated estrogens）：从孕母马尿中提取制得的混合物，以雌酮硫酸单钠盐，马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分，尚存少量17α-雌二醇，马萘雌酮，马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐，还含少量其他成分，是一种口服的雌激素药物。 6、雄性激素（androgens）：由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质。 7、蛋白同化作用（protein assimilation）：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。 8、肾上腺皮质激素（adrenocortical hormones）：它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。 9、孕激素（progestrones）：雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。 第 十 一 章 激　　素 自测练习 一、单项选择题 11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是 A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 B. 可提高孕激素样活性 C. 阻止17位的代谢，可口服 D. 设计成软药 E. 应用潜伏化设计 11-3、可以口服的雌激素类药物是 A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是 A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松 11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用 A. 1位 B. 5位 C. 9位 D. 16位 E. 17位 11-6、下列对胰岛素的叙述不正确的是 A. 胰岛素由A、B两个肽链组成，共16种51个氨基酸 B. 胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物 C. 胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素 D. 猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同 E. 我国是最早的胰岛素全合成成功的国家 11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定 D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分 11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是 A. 苯丙酸诺龙 B. 丙酸睾酮 C. 炔诺酮 D. 他莫昔芬 E. 己烯雌酚 11-9、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个 A．米索前列醇 B．卡前列素 C．前列环素 D．前列地尔 E．地诺前列醇 11-10、胰岛素主要用于治疗 A. 高血钙症 B. 骨质疏松症 C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症 二、配比选择题 [11-11~11-15] A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮 B. 1