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消化内科常用药物简介 消化系统常用药物 2 1. 消化性溃疡治疗药物 ·抗酸药 ·抑酸药 ·胃黏膜保护剂 ·抗HP药物 2.止吐药 3.泻药与止泻药 4.微生态制剂 消化性溃疡——定义 3 ·消化性溃疡（peptic ulcer）是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡（gastric ulcer，GU）和十二指肠溃疡（duodenal ulcer，DU） ·溃疡的形成与胃酸-胃蛋白酶的消化作用有关 ·溃疡的粘膜缺损超过粘膜肌层，不同于糜烂。 消化性溃疡——病因 4 保护因素 黏液/碳酸氢盐屏障黏膜屏障 黏膜血流量细胞更新 前列腺素 表皮生长因子等 损害因素 胃酸 胃蛋白酶 微生物（幽门螺杆菌） 胆盐 乙醇 药物 其他有害物质 消化性溃疡——药物治疗 5 1.抗酸药 2.抑酸药 3.胃黏膜保护剂 4.抗HP用药 抗酸药 6 药理作用 快速中和胃酸，缓解疼痛 降低胃蛋白酶活性，促溃疡愈合 促进内源性前列腺素合成 常用药物 可 溶 性：碳酸氢钠 不可溶性：氢氧化铝 复 合 性：胃舒平（含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏）等 服用方法：4次/d，餐后及睡前服最佳 抗酸药的临床应用 7 理想的抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 中和胃酸作用取决于颗粒大小和在胃液中溶解速度，颗粒小则溶解快，中和作用大。效能以液体（凝胶、溶液）最佳，粉剂次之，片剂又次之 抗酸药的临床应用 8 抑酸药 9 H2-R阻断药； G-R阻断药； M1 -R阻断药；质子泵抑制药 抑酸药——H2受体阻断药 10 药理作用 竞争性阻断胃壁细胞上H2-R，抑制组胺引起的胃酸分泌：基础和夜间胃酸分泌下降。具有间接镇痛及促进潰疡愈合作用 代表药物： 药 物 抑酸强度 用 法 西咪替丁 1 400mg bid 雷尼替丁 4 - 10 150mg bid 法莫替丁 20 - 50 20mg bid 尼扎替丁 4 -10 150mg bid 抑酸药——H2受体阻断药 10 西咪替丁 抑制CYP450催化的氧化代谢途径，影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢，导致其药理活性或毒性增强。 法莫替丁 不与CYP450酶作用，因此不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢，但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管排泄。 ADR：少数患者可能有口干、头晕、失眠、腹胀等不良反应，偶见白细胞减少，转氨酶升高。 抑酸药——抗胆碱能药 11 药理作用 阻断Ach对胃窦G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放。不易透过血脑屏障， 无中枢作用。 代表药物：派仑西平 不良反应：口干、视物模糊。 孕妇，青光眼，前列腺肥大者禁用 抑酸药——PPI 12 药理作用 作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+ K+ —ATP酶，使其不可逆失活 药 物 用 法 奥美拉唑 （omeprazole） 20 mg qd 兰索拉唑 （ lansoprazole ） 30 mg qd 泮托拉唑 （ pantoprazole ） 40 mg qd 雷贝拉唑 （ rabeprazole ） 10 mg qd 埃索美拉唑（esomerprazol） 20 mg qd 抑酸药——PPI 13 抑酸药——PPI 13 1.与氯吡格雷联用增加心血管事件发生风险 氯吡格雷是一种前药，经过肝药酶CYP2C19代谢后转化为活性代谢物，与血小板P2P12受体发生不可逆结合，发挥抗血小板聚集作用。而PPI同样经过CYP2C19代谢，与氯吡格雷发生竞争性相互作用，降低氯吡格雷疗效，增加心血管事件发生风险。 国外研究，对于RMs（快代谢型CYP2C19的基因型患者），氯吡格雷与奥美拉唑、雷贝拉唑联用均会降低其抗血小板聚集作用；对于DMs，联用PPI对氯吡格雷的抗血小板作用影响不明显（Takahisa Furuta, Influences of different proton pump inhibitors on the anti-platelet function o