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口服降糖药 口服降糖药适应证 用于治疗2型糖尿病 饮食控制及运动治疗，血糖控制不达标者 口服降糖药的分类 磺脲类 双胍类 a-糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DPP-Ⅳ抑制剂 磺脲类药物（sulfonylureas，SU） 1. 第一代：D860，氯磺丙脲 2. 第二代： 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日 3. 第三代：格列美脲 1-6mg/日 磺脲类药物的作用机制 SUR与?细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。 糖尿病人的胰岛素分泌模式 作用机制 胰腺内作用机制???? 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 胰腺外作用机制 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 磺脲类药物作用一览 药名 达峰时间 作用时间 半衰期 日剂量 日服次数 代谢途径 （小时） （小时） （小时） (mg) 格列本脲 2-5 20-24 10 2.5-15 1-2 肝、肾 格列齐特 2-6 24 6-15 40-240 1-2 肝 格列美脲 2-3 24 5-8 1-8 1-2 肝 格列吡嗪 1-2 12-14 3-7 2.5-30 1-2 肝 格列喹酮 2-3 4-6 1-2 15-120 2-3 胆道、肾 甲苯磺丁脲 3-4 6-10 3-12 500-300 2-3 肝 临床选择用药 依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐前15-30分钟，缓释剂型宜餐时服用。 注意避免不同磺脲类合并使用！ 磺脲类主要不良反应为低血糖（最常见的为 格列本脲） 　 —老年人慎用，个体差异较大 体重增加（高胰岛素血症） 不良反应 禁忌症 1. T1DM 患者。 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过敏者禁用。 2、双胍类药物（Biguanide） 作用机理： 减少肝脏葡萄糖的输出 促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉 降低脂肪和葡萄糖的氧化 增加小肠葡萄糖的转换 种类： 二甲双胍 苯乙双胍 双胍类药物的药代动力学 摄取6小时内，从小肠吸收 达峰时间为1－2小时 半衰期为4－8小时 从肾脏中清除 双胍类药物特点（二甲双胍） 降糖作用明显 最小有效剂量 0.5g ，最佳剂量 2.0g ，最大剂 量 2.5g 治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒 应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选 不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护?细胞 具有调脂、抗凝作用 双胍类药物副作用 常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒 多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见 肠溶二甲双胍可减轻消化道反应 a -糖苷酶抑制剂 作用机制：减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的药物 适应于：各型糖尿病患者。尤其适用于餐后高血糖的治疗。 阿卡波糖 （卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖 (倍欣) 注意事项:进食服药，不进食不服药 小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应 不良反应 主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻个别患者出现黄疸 胰岛素增敏剂 增加外周组织对胰岛素的反应性，降低胰岛素的抵抗，作用机制：激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ- 型受体（PPARγ)有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达。从而起到降糖作用。 噻唑皖二酮类衍生物代表药物： 吡格列酮 15-30mg 一日一次 罗格列酮 4-8mg 一日一次 噻唑皖二酮类 服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹与进餐均可服用，与进食无关。 起效及持续时间： 一般2-4