药物化学经典作业.doc

药物化学经典作业 药物化学经典作业 PAGE/NUMPAGESPAGE/NUMPAGES 药物化学经典作业 浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心： ————————————————————————————— 绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词讲解： 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所 形成的交织性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，剖析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 先导化合物：经过各种路子或方法获得的拥有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 受体：使体内的复杂的拥有三维空间结构的生物大分子，能够鉴别活性物质，生成复合物产生生物效应。 生物电子等排体：是指一组化合物拥有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 药效团：某种特点化的三维结构要素的组合，拥有高度结构特异性。 亲和力：是指药物与受体鉴别生成药物受体复合物的能力。 药物代谢：又称药物生物转变，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再经过人体的正常系统排出体外。 第Ⅰ相生物转变：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 第Ⅱ相生物转变：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转变产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易消除体外的轭合物。 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，自己无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 内在活性：是表示药物受体复合物惹起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。 结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构亲近相关，机理上作用于特定受体，经常有一个共同的基本结构，化学结构略加改变，惹起生物效应的明显变化。 结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效其实不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较明显。 ：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计供应依照。 二、选择题：（括号内为答案） 1.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转变(D) 2、以下反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是(D) A. B. C.RNO2RNH2 D. 三、简答题 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构 体的化学结构并且说明哪个有活性。 HOOH 答题要点：己烯雌酚的顺反异构体能够表述为： OH 反式：HO OH OH 顺式： 依照构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型近似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完好不近似。 2、试述前药设计的原理和目的。 答题要点：详见教材与课件。 3、什么是先导化合物，获得的路子有哪些。 答题要点：详见教材与课件。 沉着催眠药 一、写出以下药物的化学结构或名称、结构种类及其临床用途 苯巴比妥 O NH O C2H5NH O丙二酰脲类沉着催眠药 地西泮 CH3O N ClN 苯二氮卓类抗忧愁药 氯丙嗪 S NCl CH3 CH2CH2CH2N CH3吩噻嗪类抗精神病药物 苯妥英钠 O HNN ONa乙内酰脲类抗癫痫大发生 5 S NCl NNCH2CH2OH 奋乃静抗精神病作用 6 S ClCH3 CH2CH2CH2N CH3 泰儿登 治疗抑郁症 7 O N OH ClN 奥沙西泮抗忧愁药物 8 N CONH2 卡马西平抗癫痫大发生 二、写出以下药物的结构通式 ．巴比妥类沉着催眠药 OR3 R1N X R2NH O ．苯二氮卓类抗忧愁药 R O N N 3．吩噻嗪类抗精神病药物 S NX N 三、名词讲解 1．沉着催眠药：属于中枢神经系统控制剂，能缓解机体的紧张、忧愁、烦 躁、失眠等精神过分愉悦状态，从而进入宁静和平易，帮助机体进入近似正常的 睡眠状态。 2．抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神阻拦的药 物，治疗剂量下其实不影响患者意识和智力，能有效控制患者愉悦、幻觉、企图、 敌对情绪、思想阻拦和行为异常等精神症状。 3．抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过分放电惹起的一种疾病，抗癫痫药 物在必然剂量下对各种种类的癫痫有效，且起效快，连续时间长，不产生沉着或 其他明显影响中枢神经系统的副作用 四、简答题 1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。 答题要点：构效关系：1、C5位上的取代：两个H