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本发明涉及一种N‑芴甲氧羰基‑N‑(2,4,6‑三甲氧基苄基)甘氨酸的合成方法。主要解决现有合成方法甘氨酸的酰胺氢和邻近羰基氧之间产生氢键而形成缩聚现象的技术问题。本发明经三步合成,第一步,原料A溶解在无水甲醇和乙酸中,加入甘氨酸,得到化合物1,反应液无需处理,直接用于下一步反应;第二步,化合物1的反应液中加入氰基硼氢化钠,得到化合物2;第三步,化合物2溶解在丙酮和水中,加入碳酸氢钠,然后加入Fmoc‑OSu反应,经盐酸酸化,得到目标化合物3。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114957044 A
(43)申请公布日 2022.08.30
(21)申请号 202210738738.2
(22)申请日 2022.06.28
(71)申请人 吉尔多肽生物制药(大连市)有限公
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