肾上腺素受体阻滞药.ppt

第十一章 肾上腺素 受体阻滞剂 ; 分类 α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 αβ受体阻滞剂 ;1.按对受体的选择性 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体：哌唑嗪 选择性阻断α2受体：育亨宾 2.按作用持续时间分：短效类 长效类 ; 一、短效类; 药理作用 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力 　　　扩静脉>动脉（引起直立性低血压 阻断α1 、α2受体 机制 ;2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑ BP↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体;3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 ; 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺外漏 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救;不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡 2.扩血管作用：低血压 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 ; ;; 体内过程及其特点; 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压） 2. 心率↑:① 通过减压反射 ② 阻滞突触α2-R ③ 阻滞NE再摄取 ④ 抗组胺样作用 ⑤ 5羟色胺样作用 ;临床应用;选择性α1受体阻滞药;为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？; 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 ; ?受体阻断药的药理学特征比较;药理作用 1. β受体阻断作用 （1）心血管系统 心脏： (-)β1 心率↓,收缩力↓,传导↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力 ;(2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气???阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓ ;2. 内在拟交感活性 3. 膜稳定作用 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压 ;β阻滞剂的临床用途;甲亢危象 嗜铬细胞瘤 肥厚性心肌病 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）;不良反应; 禁忌证 严重左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 心梗及肝功能不良慎用 ;一、非选择性β受体阻断药; 特 点 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始;典型?受体阻断药，对?1 ?2受体无选择性。 临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 ; 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用; 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 ; 选择性阻断?1受体，阻断?1、 ?2受体 ?2受体部分激动作用和抑制NE摄取 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小 临床用于高血压及心绞痛; 传出神经系统药物的临床应用 小 结;5.休克增加血流量： 改善微循环：;6、心血管系统疾病 ①高血压病： α1受体阻断药、β受体阻断药 ②心律失常： 室上性或室性心律失常： β受体阻断药 心动过缓: M受体阻断 ③心绞痛：β受体阻断药 ④外周血管痉挛性疾