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本发明属于生物化学领域,具体涉及一种抑制肝细胞中前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9(PCSK9)基因表达的RNA抑制剂及其应用,所述的RNA抑制剂由正义链和反义链通过碱基配对形成,正义链和反义链彼此之间至少85%碱基互补,且部分或全部核苷酸糖基2’位的‑OH被氟或甲氧基取代,末端至少有连续3个核苷酸之间的磷酸酯被硫代。本发明提供的RNA抑制剂的结构中还含有5’MVIP和3'MVIP,使所述RNA抑制剂具有特异性的肝靶向。通过体内外药效实验证明,这种RNA抑制剂直接作用在PCSK9mRNA,持
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113234725 B
(45)授权公告日 2022.02.18
(21)申请号 202110592205.3 CN 105861679 A,2016.08.17
(22)
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