绿原酸包埋工艺优化及其包埋物肠胃缓释性-《江苏农业科学》(2019年4期).docx

龙源版权所有 绿原酸包埋工艺优化及其包埋物肠胃缓释性作者：刘沙彦　彭曙光　罗井清　周志成　王征来源：《江苏农业科学》2019年第04期 摘要：为提高绿原酸的生物利用度，采用多孔淀粉对绿原酸进行包埋，再用卵磷脂对绿原酸-多孔淀粉包埋物进行包裹，形成复合包埋物。通过单因素和正交试验对其吸附绿原酸的条件进行优化，得到最佳包埋条件：芯壁比为 1 ∶ 10，pH值为3，温度为30 ℃，时间为2.0 h，包埋效率达到82.5%，包埋量为82.4 mg/g。通过搅拌将卵磷脂和绿原酸-多孔淀粉包埋物混合形成卵磷脂复合包埋物，其包埋效率仍为82.5%。分别利用傅里叶红外、扫描电镜和紫外扫描对包埋物进行了分析和确证。将2种包埋物分别于人工模拟胃液和肠液环境中进行绿原酸释放研究，结果显示卵磷脂复合包埋物在人工模拟胃液中的最高释放率为16.3%，在人工模拟肠液中的最高释放率为59.2%，而绿原酸-多孔淀粉包埋物在上述2种环境下的释放率分别为64.3%和35.2%。表明卵磷脂复合物能更好地经受胃液环境，到达肠液中释放绿原酸，也表明该包埋工艺可以提高绿原酸的生物利用度。 关键词：绿原酸;包埋;多孔淀粉;卵磷脂;缓释性 中图分类号：S188 文献标志码： A 文章编号：1002-1302（2019）04-0171-05 绿原酸（chlorogenic acid）是一种植物体在有氧呼吸过程中合成的苯丙素类物质，是由咖啡酸和奎尼酸缩合而成的，绿原酸的分布广泛，在食物和中药材中，如杜仲、金银花和咖啡豆等均含有绿原酸。绿原酸具有多种功效，其中包括抗菌消炎、抗病毒、清除自由基、降糖、降脂和保肝利胆等[1-2]。彭冰洁等研究发现，用绿原酸饲喂SD大鼠，能够显著减缓高脂饲喂的SD鼠质量的增加，并通过调节PI3K/Akt途径、AMPK途径和胰岛素敏感性，改善骨骼肌中糖代谢[3]。此外，高纯度的绿原酸也被广泛应用于保健产品、片剂、胶囊药品和中药注射药品等。但由于绿原酸本身性质不够稳定，在阳光照射、高温、潮湿、强酸碱等条件下极易发生氧化反应从而失去活性[4]，这使得绿原酸的生物利用度受到了限制。因此，实现绿原酸包埋后的可控释放是提高绿原酸生物利用度的有效途径之一。 多孔淀粉（porous starch），又名微孔淀粉，是一种新型变性淀粉，是指具有生淀粉酶活力的酶，在低于淀粉糊化温度下作用于生淀粉后形成的产物[5]。多孔淀粉在本质上仍是淀粉，应与原淀粉有类似的性能，但与之相比，最明显的区别在于多孔淀粉具有十分强大的吸附能力，多孔淀粉具有一种特殊的中空的空间结构，有大量的糖环羟基存在于这些结构表面，这些羟基是氢原子供体，可以与绿原酸上氧原子形成牢固的氫键，绿原酸上的氢原子具有酸性，电子云密度低，所以也是氢供体，而糖环分子的桥头氧原子，电负性较低，电子云密度高，可以与绿原酸中的氢原子形成牢固的氢键，如此便形成了一个稳定的六元环效应，从而使得多孔淀粉对绿原酸有良好的吸附作用[6]。 卵磷脂（lecithin）是人体组织中含量最高的磷脂，是构成神经组织的重要成分，属于高级神经营养素[7]，又称为蛋黄素，被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养素”，因其无毒无害，且具有良好的附着性而被广泛应用于食品以及医药研究领域[8]。 卢晓霆等曾利用多孔淀粉、海藻酸钠和壳聚糖制备绿原酸微胶囊，在一定程度上提高了稳定性[9]。本试验拟用多孔淀粉对绿原酸进行包埋吸附，最后再用卵磷脂对绿原酸-多孔淀粉包埋物进行进一步的包裹，形成性质更加稳定的绿原酸-多孔淀粉-卵磷脂复合包埋物，得到的包埋物包埋率较高且制备工艺较简单实用，可为有效应用绿原酸提供参考依据。 1 材料与方法 1.1 材料与试剂 1.1.1 材料 绿原酸普通品（纯度98%），购自源叶生物有限公司（上海）;多孔淀粉，购自龙咏生物科技有限公司（长沙）;磷酸二氢钾，购自西陇化工股份有限公司;胃蛋白酶（10 000 NFU/mg）、胰蛋白酶（250 NFU/mg），购自合肥博美生物科技有限责任公司;其他试剂如卵磷脂、盐酸和氢氧化钠均为分析纯，购自国药集团化学试剂有限公司。 1.1.2 人工模拟胃肠液的配制[10] 人工模拟胃液：取9 mL浓HCl，加水约800 mL及胃蛋白酶10 g，充分溶解后，调节pH值至1.3，定容至1 000 mL，即为人工模拟胃液。 人工模拟肠液：称取6.8 g KH2PO4溶于约500 mL水中，另称取10 g胰蛋白酶加水溶解，定容至1 000 mL，用NaOH调pH值至7.6，即为人工模拟肠液。 1.2 仪器 ZWM-uT1-10型超纯水机，湖南中沃水务环保科技有限公司;PL303型电子天平，梅特勒-托利多仪器有限公司（上海）;DTJ-2磁力搅拌器，鼎泰恒盛生化科技设备制造有限公司;SHZ-D（