促胃动力药剖析教学课件.pptxVIP

促胃肠动力药简介 第一页，共六十七页。Pharynx 咽Upper Esophagus Sphincter 上食道括约肌 UESEsophagus 食道Pylorus 幽门Lower Esophagus Sphincter 下食道括约肌LESLiver 肝脏Stomach 胃Gallbladder 胆囊Duodenum 十二指肠SmallBowel 小肠Sphincterof Oddi Oddi括约肌Pancreas胰腺Colon 结肠Appendix 阑尾Rectum 直肠Anal Sphincter 肛门括约肌消化道的解剖 Anal Sphincter 肛门括约肌第二页，共六十七页。胃肠动力障碍性疾病胃肠动力紊乱可导致多种消化道病症的一种综合症。临床表现为腹胀、恶心、呕吐、胃灼热、反酸以及便秘、腹泻等。胃食管反流病〔GERD〕、胃灼热、胃炎、食管炎、功能性消化不良〔FD〕、胃轻瘫〔GP〕、便秘、胃潴留、神经性厌食、肠易激综合征〔IBS〕等。约占消化系统疾病的20%～40% 这些病症的产生大局部与胃肠道的收缩力下降或运动协调性减弱有关。兴奋 ACH、5-HT、胃动素抑制 DA、NE、生长抑素、胰高血糖素第三页，共六十七页。临床分类药理分类促胃肠动力药的分类 第一代：甲氧氯普胺多巴胺受体阻断剂第二代：多潘立酮5-HT冲动剂第三代：西沙必利 胃动素受体冲动剂第四代：莫沙必利乙酰胆碱酯酶抑制剂最新：依托必利第四页，共六十七页。促胃肠动力药分类现代消化病学第五页，共六十七页。促胃肠动力药能增强胃肠平滑肌收缩力，协调胃肠运动并促进胃肠排空的药物，其化学结构及作用机制不尽相同。目前已被广泛应用的这类药物主要有：甲氧普胺〔胃复安〕多潘立酮〔吗叮啉〕莫沙必利第六页，共六十七页。作用部位促动力药按照作用部位的不同可分为： 胃动力药及消化道动力药。前者主要作用于胃及十二指肠，可促进胃的排空，并协调胃十二指肠运动；后者那么可促进包括食管、胃、小肠、结肠及胆囊在内的全消化道运动。作用于食管时可促进食管蠕动，并增加食管下段括约肌压力〔LESP〕；作用于肠道时可促进小肠和大肠的转运。 第七页，共六十七页。常用促胃肠动力药的作用机制及效应 第八页，共六十七页。甲氧氯普胺规格：10mg/支，5mg/片第九页，共六十七页。甲氧氯普胺临床应用１．用于各种原因〔如胃肠疾患、放化疗、手术、颅脑损伤、海空作业以及药物等〕所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满等病症的对症治疗。２．用于胃食管反流性疾病：反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等３．用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。４．用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等胶原疾患所致的胃排空障碍。第十页，共六十七页。甲氧氯普胺临床应用５．可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。６．用于十二指肠插管、胃肠钡剂Ｘ线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反响，促进钡剂通 过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。７．本药的催化作用可适用于乳量严重缺乏的产妇。第十一页，共六十七页。甲氧氯普胺药理作用１．药效学　本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区〔ＣＴＺ〕中的多巴胺受体〔D2〕而提高ＣＴＺ的阈值使传入自主神经〔植物神经〕的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用，〔较大剂量时亦作用于5-HT3受体〕 。本药阻断胃肠〔外周〕DA2受体，间接增强胆碱能兴奋作用，增加胃肠运动，可引起从食道至近端小肠的平滑肌运动增强，增加贲门括约肌张力，松驰幽门平滑肌，加速胃的正向排空。本药尚有刺激催乳激素释放的作用。第十二页，共六十七页。 呕吐〔vomiting〕是机体排出进入消化道的毒物和保护性反射。其产生机制如图： 因此，常用的止吐药主要阻断呕吐中枢或者阻断CTZ，也有作用于传导通路的。第十三页，共六十七页。甲氧氯普胺２ 药动学本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后１～３分钟，肌注后１０～１５分钟，口服后３０～６０分钟后起效，作用持续时间一般为１～２小时。本药口服有首过效应，生物利用度为７０％，直肠给药生物利用度５０％～１００％，鼻内给药的平均生物利用度为５０.５％，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，１３％～２２％的药物迅速与血浆蛋白〔主要为白蛋白〕结合。经肝脏代谢，半衰期一般为４～６小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量得８５％以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易通过血－脑脊液屏障和胎盘屏障。第十四页，