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常用药物结构特征与构效关系总结考点1:镇静与催眠药 1.苯二氮卓类【构效关系】 1.苯二氮卓类 【构效关系】 7位引入吸电子基团：硝西泮、氯硝西泮 3位引入羟基：奥沙西泮（地西泮活性代谢物）5 5位苯环-2'位引入吸电子基团（F、C1） 5位苯环-2' 5位苯环-2'位引入吸电子基团（F、C1） 氟西泮、 氟地西泮 ④2.非苯二氮类镇静催眠药1,2位并上三氮噗（稳定性t ）:艾司唾仑、三哩仑 ④ 2.非苯二氮类镇静催眠药 ①咪陛并哦咤结构药物-唾此坦 ② 秋水仙碱：天然产物；有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用 丙磺舒 *别噤解考点8：镇咳药 中枢性镇咳药外周性 中枢性镇咳药外周性镇咳药 可待因、右美沙芬、喷托维林 笨丙曝林、甘草合剂、咳嗽糖浆 .可待因： 吗啡3位甲醛衍生物；代谢物一一吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢 化可待因；有成瘾性，特殊管理 .同类： 右美沙芬一一吗啡喃结构；主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）；左旋美沙芬镇痛，不镇咳 考点9：祛痰药 1.黏痰溶解剂 溟己新、氨溟索、乙酰半胱氨酸 2.黏痰调节剂 竣甲司坦（竣甲半胱氨酸）、厄多司坦 .乙酰半胱氨酸：筑基（易氧化，用于对乙酰氨基酚解毒）.竣甲司坦：机制与乙酰半胱氨酸不同（筑基不游离） *乙酰半胱氨酸考点10： *乙酰半胱氨酸 考点10：平喘药 *覆甲司坦 1.沙丁胺醇（苯乙胺类）△沙丁胺醇2.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂）△色甘酸钠“特罗” 一结构特啰嗦，所以长效① 凯琳结构的 1.沙丁胺醇（苯乙胺类） △沙丁胺醇 2.色甘酸钠（肥大细胞稳定剂） △色甘酸钠 1、B 2受体激动剂 长效：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班缶特罗 短效：沙丁胺醇、特布他林 2、膨响白三烯的平喘药 孟鲁司特、色甘酸钠“白死特不甘心” 3、M胆碱受体阻断剂 长效：度托澳铉 短效：异丙托澳钱 “长赛异短” 4、糖皮质激素 倍氯米松、氟替卡松、布地奈德 5、磷酸二酯酶抑制剂 茶碱、氨茶被 ②气雾剂给药，预防支气管哮喘.睡托漠铉（M胆碱受体阻断剂） H3cch3 + NBr 二一二三。 △嘴托漠钱 此类共性：含季锈药效团，防止进入中枢.茶碱 0CH3△茶碱 0 CH3 ①黄喋吟衍生物② 治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM） 考点11:抗溃疡药 1.西咪替丁（组胺H2受体阻断剂） 极性大，口服好有首过；A型晶效果最好2.奥美拉噗（质子泵抑制剂） H3co H3co ①奥美拉噗：前药循环 ② 埃索美拉睫（奥美拉唾S异构体） 考点12：解痉药 食营生物碱类阿托品、东食假设碱,山葭假设碱.丁滨东食假设碱共性 共性 共性.作用机制：拮抗咂碱受体，解除胃肠痉挛.基本结构】真假设酸+食假设醇 共性 .作用机制：拮抗咂碱受体，解除胃肠痉挛 .基本结构】真假设酸+食假设醇 L阿托品 临床用外消旋体 2.东莫假设碱 食着生物碱中中枢作用最强的药物，左旋体 活性大“中东最强” 3.山食假设碱 中枢作用很弱 天然品左旋体654-1；合成品外消旋654-2 4.中枢作用 东莫假设碱,阿托品＞山蔗假设碱 中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂甲第氯普胺 多潘立丽 ch3外周多巴胺“受体拮抗剂通过乙酰胆碱起作用伊托必利、莫沙必利 ch3 外周多巴胺“受体拮抗剂 通过乙酰胆碱起作用 伊托必利、莫沙必利 1.甲氧氯普胺 ch3h2n普鲁卡因①苯甲酰胺类， ch3 h2n 普鲁卡因 ②具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药③有锥体外系副作用 2.莫沙 2. 莫沙必利为强效、选择性5-HT4受体激动剂 考点14：抗心律失常药口诀 口诀 口诀药物分类奎尼丁、普鲁卡因胺 口诀 奎尼丁、普鲁卡因胺 奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥钠通道ib 阻滞剂利多卡因、苯妥英钠 奎尼丁、普鲁卡因胺 普通卡车装水泥 钠通道ib 阻滞剂 利多卡因、苯妥英钠 美西律 一本万利，多美啊! IC 普罗帕酮、氟卡尼 普通罗汉都怕佛 H类 普秦洛尔、美托洛尔（B受体阻断剂）111 111类 IV类 111类IV 111类 IV类 胺碘酮（钾通道阻滞剂） “碘化钾” 维拉帕米、地尔硫（什卓）（钙通道阻滞剂） L奎尼丁（ IA类） H3co①来源：金鸡纳树皮中提取的生物碱②对映异构体：奎宁（抗疟药） H3co ①来源：金鸡纳树皮中提取的生物碱 ②对映异构体：奎宁（抗疟药） ③ 喳咻环上N原子碱性强 2.普罗帕酮（IC类-强度阻滞） 人QH 可△普蔡洛尔 结构类似普蔡洛尔；抗心律失常及阻断B受体一一S异构体＞R异构体. 8受体阻断剂 总特点 含手性碳，但临床用外消旋体芳氧丙醇胺类 芳氧丙醇胺类 芳氧丙醇胺类①普蔡洛尔（P ,蔡环）②美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔（选择性B1，含苯环） 芳氧丙醇胺类 苯乙醇胺类 拉贝洛尔（a、0 ）、索他洛尔（B ）“苯乙醇