头孢类抗菌素的分类及特点.docxVIP

头孢呋辛酯 〔头孢呋肟酯，新菌灵〕本品为头孢呋辛的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。 头孢西丁 〔甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX〕 头孢美唑 〔先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ〕 笫三代头孢菌素 ①对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用； ②其血浆t1/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中； ③对β-内酰胺酶有较高稳定性； ④对肾脏根本无毒性。 〔1〕抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及局部脆弱拟杆菌有效〔不同品种药物的抗菌效能不尽相同〕。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。 〔2〕耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。 对厌氧菌及革兰阴性菌较强〔包括酮绿假单胞菌〕，对革阳菌作用不及一、二代。 对β-内酰胺酶更稳定。对肾根本无毒性。 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第三代头孢目前耐药情况严重，我国的超广谱内酰胺酶〔ESBLs〕主要是分解头孢噻肟的CTX-M型。 头孢曲松〔菌必治〕治疗淋病的第一线药物。 头孢他定〔复达欣、凯复定〕 头孢哌酮〔先锋必素〕 头孢噻肟钠〔头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX〕，第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强。 头孢唑肟钠 〔头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX〕由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。头孢甲肟〔头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢〕 头孢匹胺 〔头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰〔不能肌注〕〕 头孢克肟〔氨噻肟烯头孢菌素，世福素、达力芬〕本品为第三代口服头孢菌素 头孢泊肟酯 〔施博〕本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。 头孢他美酯〔头孢美特酯〕本品为半合成第三代的口服头孢菌素。 头孢地尼 头孢特仑〔头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯，头孢特仑，托米伦〕本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。 头孢拉奈 拉氧头孢〔羟羧氧酰胺菌素，氧杂头霉素、拉他头孢〕 头孢米诺〔美士灵〕为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。 笫四代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种 如头孢匹罗〔Cefpirome〕等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。 第四代头孢菌素有两个主要特点，一是抗菌谱扩大，抗阳性菌活性与头孢曲松相似，抗阴性菌活性与头孢他啶相似，包括铜绿假单胞菌和产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌。二是对β-内酰胺酶稳定，诱导ESBL活性低。无肾毒性。主要用于难治感染。 头孢吡肟〔头孢匹美〕 Cefepime 〔Maxipime〕别名：马斯平、头孢匹美 头孢匹罗 Cefpirome 〔Cefrom〕 头孢唑南 Cefuzonam 〔Cosmosin〕 头孢菌素类的不良反响 〔l〕过敏反响：头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反响、血管神经性水肿、过敏性 休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反响。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反响。一般 地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏 ，需要警惕。 应用头孢菌素时注意： ①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用，也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用 头孢菌素发生过敏。 300pg/ml。 皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。 ③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。 〔2〕胃肠道反响和菌群失调：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反响。本类药物强力地抑制 肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。 〔3〕肝毒性：多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。 〔4〕造血系统毒性：偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 〔5〕肾损害：绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮〔BUN〕、血肌酐值升高、少尿、蛋 白尿等。头孢噻啶的