肺癌靶向药用法总结.docx

肺癌靶向药用法总结 在2021版肺癌NCCN指南中，肺癌靶向治疗的靶点已增至9个，虽然FDA已批准相关靶点的药物上市，但仍有很多种药物在中国还未上市。根据CSC0指南推荐非小细胞肺癌检测靶点：EGFR、ALK、ROSEBRAF、NTRK、MET、RET、HER2以及已经在国内上市的靶向药物，对肺癌靶向药 物的用法进行全面总结。 一、EGFR：EGFR突变的一线治疗包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼和奥希替尼。 1.吉非替尼 适应症：单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 用法用量：推荐剂量为250mg(l片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如漏服，应尽快补服，但不可服用加倍剂量；如距离下次服药时间不足12小时，不得补服。 调整剂量：发生3级以上不良反应可短暂停药(不超过14天)，之后恢复250mg∕日。肝转移引起的中重度肝损害无需调整剂量。 常见不良反应：皮肤反应和胃肠道反应，特别注意间质性肺炎。 是否进入医保：是。 注意事项：CYP3A4强抑制剂可以降低吉非替尼代谢，使其血药浓度升高；CYP3A4强诱导剂可提高吉非替尼的代谢，显著降低吉非替尼的血药浓度。因此避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂合用。抑酸药和吸烟可能降低疗效。服用华法林应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。 .厄洛替尼 适应症：单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。 用法用量：推荐剂量为15Omg∕0,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。如漏服，不得在下次给药前12小时内补服。 调整剂量：严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mgo 常见不良发应：皮疹和腹泻，特别注意肝、肾功能异常。 是否进入医保：是。 注意事项：同上。 .埃克替尼 适应症：单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗；单药可适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以箱类为基础的联合化疗。 用法用量：推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。 调整剂量：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次125mg(1片),每天三次的剂量。 常见不良反应：皮疹、腹泻和转氨酶升高，绝大多数为I-∏级。特别注意间质性肺炎。 是否进入医保：是。 注意事项：通过CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用，与CYP3A4和CYP2C9诱导剂及底物同用时注意可能的相互影响。 .阿法替尼 适应症：具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKD治疗；含钠化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。 用法用量：推荐剂量为40πιg,每日一次。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用。如漏服，不得在下次给药前12小时内补服。 调整剂量：出现2级或叁3级不良反应，以10πιg逐渐减量，如果患者20mg∕日不耐受则永久停药。 常见不良反应：腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎。 是否进入医保：是。 注意事项：与p-gp抑制剂或诱导剂同时用药可能会改变阿法替尼的暴露量。因此与P-gp抑制剂合用需减量10mg,诱导剂合用需加量10mg。 高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低，因此不应与食物同服。 .达克替尼 适应症：单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变 或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 用法用量：推荐剂量为每日一次口服45mg,可与食物同服，也可不与食物同服。 调整剂量：出现不良反应后的第一次剂量调整为30mg∕日，第二次调整剂量为15mg∕日，当15mg不耐受则永久停药。 常见不良反应：腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎、食欲减退。注意间质性肺炎(1.3%)o 是否进入医保：否。 注意事项：避免与PPI同时使用。可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂，作为PPI的替代品。在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予达克替尼。避免同时与CYP2D6底物服用