常用免疫抑制剂使用以及注意事项.docx

1/1 1/1 1 /1 1 /1 常用的免疫抑制剂的使用以及注意事项 环抱素（CsA）：新山地明、田可、赛斯平 作用机理 属于钙神经蛋口抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T 细胞活化的细胞因子的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机 制，防止排斥反应的发生。 目前，市面出售的环泡素A有两种：一种为进口的，为瑞士诺华制 药（新山地明），其剂型主要是胶囊；另一种为国产的，其剂型有口 服液和胶囊。国內己有华东医药（赛斯平）、华北制药（田可）等多 家生产厂家。 药物的吸收和代谢 环泡素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能 障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。只有极少部分药物经肾脏排 出，且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患 者，均不需调整药物浓度。 新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小，所以服药时间不必将 用餐考虑在内。 副作用 1、肾毒性：个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植 肾损害很难鉴别。且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。 2、 接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率与用药量密切相关。 3、 其他并发症的发生率高血压41%?82%,高胆固醇血症37%,高 尿酸血症35%?52%,高钾血症55%,震颤12%?39%,牙龈增生 7%?43%,糖尿病2%?13%,多毛症29%?44%。 用量 联合用药时：初始剂量为6?Smg/kg/H,分两次服用，以后根据血药 浓度调整。 注意事项 1、 严格按医嘱服药，禁忌自行调整用药剂量。 2、 遵医嘱监测血药浓度。 3、 药品储存在15?30度室温中，忌冷冻。 4、 定时服药,养成良好的定时服药习惯。 5、 环范素有不同的剂型，不同的厂家，各药在同一患者体内的生物利 用度不尽相同，故改换不同剂型、不同厂家的药物时一定要在医生的 指导下进行，以免出现排斥反应或药物中毒。 6、 接受木药治疗的母亲不应授乳。 7、 过敏体质者慎用注射液。 8、 因硝苯毗唳可引起齿龈增生，故在应用环泡素A期间，发生齿龈 增生的患者应避免使用硝苯毗唳。 血药浓度 1、CsA谷值浓度（C0） CsA血药浓度测定一般取谷值为参考值，即早晨服药前取血所测定的 植。采用荧光偏振免疫测定的治疗范围：术后1个月内为300ng/ml 左右，1?3个月内为250?300ng/ml, 3?6个月内为250ng/ml左右, 6?12个月内200?250ng/ml, 12个月以后维持在150?200ng/ml左 右。 2、CsA峰值浓度（C2） 峰值浓度即给药后达到的最高血药浓度，就是服药后两小时的血药浓 度。临床观察表明峰值浓度比谷值浓度更能准确地反映CsA在体内 的代谢情况。但被监测的受者服用的一定是“微乳化型剂（新山地 明），采血时间误差不超过15分钟。 参考范围：术后6个月1000?1200ng/ml, 6?12个月600?800ng/ml, 12个月以后小于800ng/ml；老年患者术后1个月1000?1200ng/ml, 3 个月 700?1000ng/ml, 6 个月 500?700 ng/ml。 需要说明的是：CsA个体差异非常大。有些患者CsA的浓度不高， 却发生中毒；有些患者CsA浓度在治疗范围之内却发生排斥反应， 即使同一患者，在术后的不同时间，相同的血药浓度却会产生不同的 结果。所以CsA的有效浓度的制定必须个体化，必需在专科医生的 指导下进行。 影响血药浓度的药物 升高血药浓度的药物：雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、异搏 定、尼卡地平、尼莫地平、红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康哩、 氟康哇、依曲康哇、诺氟沙星、环丙沙星、灭吐灵、泰能、秋水仙碱。 1 /1 1 /1 降低血药浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟月井、 酰胺咪嗪、二氧蔡青霉素、甲氧节氨卩密唳。 复诊 环泡素A的治疗窗(能产生有效免疫抑制作用，又不产生副作用) 很窄，它的生物利用度个体差异很大，不通过监测血药浓度既为所有 的患者制定一个的用药剂量，是不可能的。因此必须通过定期监测的 血药浓度，才能调整环泡素A的用量，发挥药物的最大作用，把药 物的毒副作用降到最低。环泡素A治疗患者每次复诊均要检查血压、 肾功能、血脂、血糖、血药浓度。 肾移植术后早期测定血药浓度的频率要比较高，在儿童生长发育期 间，应用影响环泡素A血药浓度的药物时，也应频繁的监测血药浓 度。 他克莫司(FK506)：普乐可复 作用机理 木品作用机制和环抱素相似，但与环范素相比，木品有如下特点：① 该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环抱素的数十 倍到数百倍。对己发生排异反应的抑制作用也比环范素好。②以往以 环泡素为基础的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反应问题依然如 旧，木品可望能减少肝肾移