解热镇痛抗炎药课件 PPT.pptx

解热镇痛抗炎药;教学基本要求 ;第一节 概述;作用机制;PGs 具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PGs 参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿与疼痛。 PGs 合成与释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高。 ;作用机制 NSAID主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶(cycloxygenase, COX) 活性而减少局部组织前列腺素(prostaglandin, PG)的生物合成。 依照其对COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药与选择性的COX-2抑制药。 ;COX位于细胞微粒体内,??花生四烯酸生成前列腺素的关键酶。 有COX-1与COX-2两种同工酶。 COX-1: 固有型,存在于体内大多组织与细胞,如血管、胃肠粘膜、血小板、肾脏等,参与保护消化道粘膜、调节血小板聚集、调节血管阻力与肾血流量分布等。 COX-2: 诱导型,各种炎性刺激均可诱导组织表达COX-2,增加PGs的合成。;NSAIDs对COX-1与 COX-2不同作用 ;NSAIDs的共同作用 抗炎作用 镇痛作用 解热作用 其他 ; 1、抗炎作用 ▽ 炎症的病理表现:红、肿、热、痛与功能障碍; ▽ 致炎物质:缓激肽、PGs。 ▽ 除苯胺类外,其他药均有此作用,能抑制局部PGs合成,使炎症缓解或消失。 药物作用特点:控制症状,不能根治。;抗炎作用机制; 2、镇痛作用;NSAIDs与不啡镇痛作用的区别;第一节 概述;解热镇痛药的解热机制示意图;第一节 概述;第一节 概述;第二节　非选择性环氧酶抑制药;第二节　非选择性环氧酶抑制药;第二节　非选择性环氧酶抑制药;第二节　非选择性环氧酶抑制药;第二节　非选择性环氧酶抑制药;药理作用及临床应用 1、解热镇痛及抗风湿 用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热 等,能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状, 迅速缓解风湿性关节炎的症状。;药理作用及临床应用 1、解热镇痛及抗风湿 大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24～ 48h明显好转,故可作为急性风湿热的鉴别诊 断依据,用于抗风湿最好用至最大耐受剂量, 一般成人每日3～5g,分4次于饭后服用。 ;药理作用及临床应用 2、影响血小板的功能 低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。 ;药理作用及临床应用 2、影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直截了当抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin, PGI2)合成。因此,临床上采纳小剂量(50～100mg)阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 ;药理作用及临床应用 3、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。 (临床表现:发热、皮疹、颈部非脓性淋巴结肿大、眼结合膜充血、口腔黏膜弥漫充血、杨梅舌、掌跖红斑、手足硬性水肿等。) ;不良反应 1、胃肠道反应 最为常见。口服可直截了当刺激胃黏膜,引起上 腹不适、恶心、呕吐。 2、加重出血倾向 大剂量阿司匹林能够抑制凝血酶原的形成, 引起凝血障碍,加重出血倾向,维生素K能够 预防。 ;不良反应 3、 水杨酸反应 阿司匹林剂量过大(5g/d)时,可出现 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、 听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨 酸类中毒的表现,严重者可出现过度呼 吸、高热、脱水、酸碱平衡失调,甚至 精神错乱。; 不良反应 4、过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水 肿与过敏性休克。某些哮喘患者服用阿 司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘, 称为“阿司匹林哮喘”。 　 ;不良反应 5、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻 疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时, 偶可引起急性肝脂肪变性-脑病