药物化学 第一章-绪论.ppt

使用药物的化学基础化学结构、理化性质药物质量分析性状、鉴别、检查、含量测定药物制剂稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择药物的体内化学（代谢）体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除*有两个术语译作药物化学PharmaceuticalChemistryMedicinalChemistry中文译名都是药物化学*Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationshipsMedicinalChemistry的定义（IUPAC）IUPAC（国际理论和应用化学联合会）*第一节药物化学的起源与发展HistoricalDevelopmentofMedicinalChemistry*几千年前，中草药的使用

阿片吗啡，古柯叶可卡因，金鸡纳树皮奎宁*19世纪初，植物有效成分的提取，为药物化学的形成提供了基础

水合氯醛，乙醚水杨酸阿司匹林开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构的历史阶段。*19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质

构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现；“代谢拮抗”，磺胺药的发现；抗生素的使用，青霉素的发现半合成抗生素；心血管系统药物的开发，硝酸甘油、利血平、卡托普利等；内源性活性物质的研究，激素；抗肿瘤药物的研究；*传统的新药研究与开发的模式新化合物的设计及合成体外动物模型进行初筛现有有机化合物（染料、植物提取物）进一步药效学试验进一步药理学实验先导化合物的结构修饰

临床试验药物*现代药物设计基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计（受体45%、酶28%、离子通道、核酸）合理药物设计*合理药物设计组合化学高通量筛选基因工程药物手性药物*手性药物含有手性中心的药物；一对对映体活性可能不同；沙利度胺（反应停）海豹胎R（+）镇静活性；S（-）代谢产物有致畸毒性手性药物约占药物总数的40%；手性药物以单个对映体供药用；*第二节药物的命名NomenclatureofDrugSubstances*分为通用名、化学名称和商品名欣美罗罗红霉素片芬必得布洛芬缓释胶囊*通用名中国药品命名的依据CADN：《中国药品通用名称》以INN（国际非专有药品名称）为依据，结合我国具体情况而制定INN为新药申请时的正式名称中国药品通用名称的规则：中文名尽量与英文名对映；以音译为主，长音节可缩短，且顺口；简单有机化合物可用化学名称；INN还采用相同词干来表明同类药物；**药学院第一章绪论

Introduction

药物预防、治疗、诊断疾病调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康特殊化学品*药物的来源植物药板蓝根、双黄连天然药物抗生素青霉素、链霉素生化药物酶、维生素合成药物全合成诺氟沙星半合成阿莫西林基因工程药物胰岛素*基本药物的来源synthesis48.9