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抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复
活药
授课提纲
一、胆碱酯酶
二、易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明、毒扁豆碱
三、难逆性抗胆碱酯酶药—
四、胆碱酯酶复活药—氯解磷定、碘解磷定
激动M、N受体效应
M受体M样作用
AchAch
N受体N样作用
AchE
抑制
胆碱+乙酸
抗胆碱
图胆碱酯酶的作用酯酶药
一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
胆碱酯酶主要存在部位特点
乙酰胆碱酯酶(胆碱能神经末梢对Ach特异性高
acetylcholinesterase,,突触间隙
AChE)
假性胆碱酯酶(血浆、肝、肾对Ach特异性较
pseudocholinesterase)(神经胶质细胞低,可水解其它
血清胆碱酯酶)
胆碱酯类
AChE水解Ach的过程
Ach+AChE
↓
Ach—AChE复合物
↙↘
胆碱乙酰化AChE
↙↘
乙酸复活的AChE
抗胆碱酯酶药
(anticholinesteraseagents)
根据对胆碱酯酶抑制程度分:
1.易逆性抗胆碱酯酶药
2.难逆性抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶发挥作用,也称
为间接胆碱受体激动药
二、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine)
吡斯的明(pyridostigmine)
毒扁豆碱(physostigmine)
依酚氯铵(edrophoniumchloride)
安贝氯铵(ambenoniumchloride)
加兰他敏(galanthamine)
地美溴铵(demecariumbromide)
他克林(tacrine)
【体内过程】
【作用机制】抑制AchE使突触间隙Ach堆积
【药理作用】
1.:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛
2.兴奋胃肠平滑肌和膀胱平滑肌
3.兴奋骨骼肌
4.其它作用
腺体分泌增加
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