液体制剂基础知识2.ppt

项目四液体药剂液体制剂介绍液体药剂是：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。一、液体制剂的质量要求溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；浓度准确、稳定、久贮不变；分散介质最好用水；制剂应适口、无刺激性；制剂应具有一定的防腐能力；包装容器大小适宜，便于病人服用。二、液体药物剂的特点优点药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。能减少某些药物的刺激性；给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤和粘膜。油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好；易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；某些药物制成液体更能含理地发挥作用。B.缺点：药物的化学稳定性问题,化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂；物理稳定性问题非均相液体制剂，存在一定程度的不稳定性；携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。三、液体制剂的分类(一)按分散系统分类（1）均相(单相)液体制剂(真溶液)低分子溶液剂：又称溶液剂，分散微粒小于1nm。高分子溶液剂：分散相微粒大小在1~100nm范围。（2）非均相(多相)液体制剂为多相分散体系，包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种.三、液体制剂的分类(二)按给药途径与应用方法分类?内服液体制剂：外用液体制剂：皮肤用液体制剂：五官科：直肠、阴道、尿道：不同给药途径的液体药剂合剂洗剂搽剂滴耳剂滴鼻剂常用溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂要求有好的溶解性、分散性，性质稳定，毒性小，无刺激性，无臭味且具防腐性；不影响药效和含量测定；成本低廉。相似相溶原理：药物、溶剂---极性相似极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂一、液体制剂常用溶剂极性溶剂：溶解无机盐、有机药物1、水：为最常用的极性溶剂，多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。2、甘油①粘稠、味甜、毒性小。②能与水、乙醇、丙二醇混溶。③酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大。④外用：多用、化学活性较小，30%有防腐性、90%对皮肤有脱水作用和刺激性。⑤内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味，能防鞣质析出。3、二甲基亚砜(DMSO)①有良好的防冻作用，有较强的吸湿性。②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶，能溶解大量的药物。③较好的皮肤渗透促进剂，并有轻度刺激。④略有消气与治风湿病的作用，孕妇禁用。4、乙醇①能与水、甘油、丙二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。②20%有防腐性。③有一定的生理作用，易挥发、易燃烧。5、丙二醇①粘度较小，介于水和甘油之间。②能与水、乙醇混溶，能溶解于乙醚或氯仿中。③刺激性，毒性均较小，能溶解多种药物，可作内服及肌肉注射剂溶剂。6、聚乙二醇(PEG）①分子量1000为液体，1000为半固体或固体。②液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些易水解药物在一定的稳定作用。④在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿性。B.非极性溶剂1、脂肪油①??品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。②?能溶解激素、生物碱，挥发油，及许多芳香族化合物。③?外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。2、液体石蜡轻质多用于外用液体药剂，亦可用于口服制剂；重质多用于膏剂、糊剂。3、肉豆蔻异丙酯①?化学性质稳定，耐氧化，不易酸败。②?不溶于水、甘油、丙二醇，但溶于乙醇、丙酮、矿物油等，能溶解甾体和挥发油。③?无刺激性、过敏性，可透过皮肤吸收，并能促进经皮吸收。二、液体制剂的常用附加剂（一）增溶剂增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中（主要指水）的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。被增溶的物质称为增溶质。每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。例如:煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。（二）助溶剂助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。加入的第三种物质为低分子化合物时，称为助溶剂。助溶剂可分为两大类：1、有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；2、酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、菸酰胺、乙酰胺等。