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题号：5答案：B

解答

题号：1答案：C

解答：依据公式：

依据本题的条件：

备选答案中只有C正确，而其余A、B、D、E均不对。故本题应选C.

题号：2答案：B

解答：口服药物在胃肠道汲取后，经门静脉到肝脏，有些药物在经过肠粘膜及肝脏时极易代谢灭活，药效降低。这类现象称为首过效应。依据首过效应的定义，有些药物只有在口服给药才会发生首过效应。静脉给药，药物直接进入血液循环没有汲取过程；舌下给药，药物通

过口腔汲取，虽表面积小，但血液供应丰富，药物可迅速汲取进入血液循环；肌内注射，药

物沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环；透皮汲取经毛细血管汲取后，进入血液循环。因此，静脉给药、舌下给药、肌内注射及透皮汲取，药物汲取均不经胃

肠道，不经过肠粘膜及肝脏，因此这些给药门路不存在首过效应，故本题答案应选B.

题号：3答案：D

解答：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病有殊效，但剂量要大。固然红霉素抗菌谱与青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏的人。并且红霉素的效劳不及青霉素，又易产生耐药性，

一般不作为钩端螺旋体感染的首选治疗药物。链霉素、两性霉素B和氯霉素在本题中明显

不可以选，因为链霉素主要用于治疗结核杆菌和革兰阴性杆菌的感染；两性霉素B为广谱抗

真菌抗生素；氯霉素虽是广谱抗生素，但因其毒性较大，应严格控制其适应证，临床首采纳

于伤寒、副伤寒、立克次体病的治疗。故本题答案应选D.

题号：4答案：D

解答：硝酸甘油能扩大浑身动脉和静脉，尤以舒张毛细血管后静脉(容量血管)为强，对较大的冠状动脉也有明显扩大作用；硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭小的冠状血管

及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更明显。硝酸甘油主要经过降低前、后负荷、降低室

壁肌张力、改进局部缺血而起作用；在治疗量时硝酸甘油对心脏无明显的直接作用。大剂量

时，因为浑身血管扩大，血压降落，反射性地引起心率加速和心肌缩短力增强。因此，根本

不存在控制心肌缩短力的作用及减慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒张浑身

静脉和动脉，就没有选择性扩大冠脉、增添心肌供血可言；硝酸甘油能在圆滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO或一SNO非阻断β受体。故本题答案应选D.

解答：亲和力(affinity)表示药物与受体结合的能力，与强度的看法亦周边；内在活性(Intrinsic

actvity)表示药物与受体结合产奏效应的能力，用最大效应表示，与效能的看法周边。药物的内在活性(效应力)反应了药物激动受体的能力。而药物的亲和力反应了药物对受体亲和程度的高低。药物的水溶性和药物的脂溶性是指药物的物理性质。药物穿透生物膜的能力是指药物经过膜的方式程度。故本题应选B.

题号：6答案：B

解答：地西泮(平定)口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮卓类固然不可以直接与GABA受体结合，但可促使GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA

的作用。故地西泮的药效是间接经过增强GABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸控制。地西泮长远应用可产生耐受性和依赖性。故A、B、C、D均为地西泮的特色，但它却不是典型的药酶引诱剂。故本题答案应选E.

题号：7答案：A

解答：利福平抗菌原理是在很低浓度时即能高度选择性地控

制细菌的DNA依赖性的RNA

聚合酶。从而阻截mRNA合成，但对动物细胞的RNA聚合酶无影响。也可能控制某些RNA

病毒的RNA依赖性的DNA聚合酶而阻截其复制。异烟肼作用原理可能是控制结核杆菌独

有的分支菌酸合成酶，控制结核菌生长所需的分支菌酸的生

物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲

氨喋呤控制二氢叶酸还原酶使二氢叶酸不可以还原成四氢叶酸

，，从而阻截了敏感细菌叶酸代

DNA回旋酶亚基A结合，从而控制酶的切割与联系功能

谢，喹诺酮类药物主要能与，阻截

DNA的复制，而表现抗菌作用。故本题答案应

选