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灯盏花素分散片学术推广资料

生产公司：漯河南街村全威制药股份有限公司

学术推广：深圳市清大中生物科技有限公司

总代理商：深圳市贝特实业有限公司

灯盏花素分散片技术领先优势

灯盏花素分散片

概述

灯盏花素(Breviscapin),系从菊科植物灯盏细辛(短葶飞蓬)Erigeronbreviscapus(vant.)HandMazz.全草中提取黄酮类化合物。灯盏花素具备活血化瘀、通络止痛功能，是治疗中风后遗症、冠心病、心绞痛一种安全、有效抱负药物。由于灯盏花素不溶于水，既有口服剂型常因崩解、溶出缓慢而影响药物吸取；其注射剂由于加入碳酸氢钠使之溶解而稳定性变差，会导致较多毒副作用。因而，研发、生产新剂型灯盏花素分散片是非常必要。

问题突破与技术创新

，漯河南街村全威制药股份有限公司与北京天衡药物研究院合伙，采用中华人民共和国专利技术(专利号Z4)，使用先进微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶等进口辅料，初次提出分散均匀性、溶出度等质量指标，研发、生产出灯盏花素分散片。

1、灯盏花素分散片与片剂、胶囊质量原则对比：

项目

普通片

分散片

处方

使用淀粉、糊精、蔗糖等普通辅料。

使用先进微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶等进口辅料。

生产工艺

普通压片工艺

北京天衡药物研究院专利技术生产。

质量指标

无分散均匀性、溶出度等质量指标。

初次提出分散均匀性、溶出度等质量指标。

2、灯盏花素分散片与注射剂剂型对比：

项目

适应症

制备工艺

毒副作用

注射剂

用于中风后遗症，冠心病，心绞痛。侧重于临床急救。

灯盏花素不溶于水,可溶于碱水,在制备时必要加入碳酸氢钠使呈碱性,因而稳定性差。

中药注射剂，由于稳定性差，成分复杂，易引起较大毒副作用。

分散片

用于中风后遗症，冠心病，心绞痛。侧重于长期服用，减少发病率和复发率。

无需加入碳酸氢钠，稳定性好。

口服新剂型，不良反映少，适合于长期服用。

3、灯盏花素分散片与片剂、胶囊剂型对比：

项目

胶囊

普通片

分散片

对比

服

用

方

法

水分散后服用

×

×

√

灯盏花素分散片，可以在水中分散后服用，也可以咀嚼、含吮、吞服，而普通片只能吞服。因而，分散片更适合于吞咽困难患者服用。

咀嚼

×

×

√

含吮

×

×

√

吞服

√

√

√

崩解时限

软胶囊60分钟

硬胶囊30分钟

15分钟

3分钟

普通片因崩解和溶出缓慢而影响药物吸取；分散片在水中分散快，易吸取。

生物运用度

低

低

高

分散片易吸取，较普通片生物运用度提高16.5%。

分散片3分钟内完全分散创造专利证书普通片3

分散片3分钟内完全分散

创造专利证书

普通片3分钟时未分散

药动学参数

分散片

普通片

对比

Cmax(ng/ml)

75.8±23.2

62.2±17.8

分散片Cmax比普通片大，疗效更高；

Tmax(h-1)

6.5±1.3

7.7±1.5

分散片Tmax比普通片小，起效更快；

T1/2(h)

2.8±0.7

2.8±0.8

?体内半衰期基本一致。

AUC0→∞

(ng﹒ml﹒h-1)

460±199.8

410±137.1

分散片生物运用度F比普通片提高16.5%。

药理作用：

1?循环系统灯盏花素具备扩张血管作用；抗心律失常作用；减少肺动脉高压作用；抑制血管平滑肌细胞增殖作用；抗心肌缺血再灌注损伤作用。

2?中枢神经系统抗脑缺血再灌注损伤作用；改进脑功能，提高记忆力及延缓衰老作用；对RGCs或视神经具备保护作用。

3?血液系统灯盏花素具备扩张血管、抗凝、增进纤溶、抗血栓作用，可有效减少血小板活化限度，减少血小板汇集性，从而发挥治疗冠心病、心绞痛作用；降血脂作用??灯盏花素能有效地抑制缺血性脑血管病患者脂蛋白代谢异常，从而对缺血性脑血管病康复及防止复发起到积极作用。

4?消化系统灯盏花素具备保护肝细胞作用；增进胃溃疡愈合伙用。

5?泌尿系统灯盏花素在肾缺血再灌注中，对过氧化物酶体损伤有明显保护作用；在肾病综合征治疗中，可以提高激素疗效，增进疾病好转。

6?其她作用清除自由基、抗氧化作用灯盏花素对自由基引起细胞膜脂质过氧化损伤有保护作用，也具备清除羟自由基作用。抗癌变灯盏花素有防止白斑癌变作用，其机制也许与上调α平滑肌激动蛋白表达水平关于。抑制细胞凋亡?灯盏花素通过抑制细胞凋亡可明显保护大脑缺血再灌注引起脑损伤,其作用优于单用硫酸镁。

临床应用：

1循环系统

1.1治疗冠心病、心绞痛口服灯盏花素便于长期服用，明显减少冠心病、心绞痛发病率或复发率。徐济民等应用灯盏花素片治疗冠心病、心狡痛患者，以丹参舒心胶囊作对照。成果表