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2023临床常用抗癫痫药物
癫痫是临床常见的神经系统疾病,发病机制尚未阐明,抗癫痫药物(AEDs)
是主要治疗方法。治疗方案应基于癫痫和癫痫综合征类型,综合考虑药物
不良反应、药代动力学、与其他药物的相互作用、对共患病的影响、药物
费用,同时结合患者年龄、生育需求等,进行个体化药物选择。
1卡马西平
卡马西平是部分性发作的首选药物,对复杂部分性发作疗效优于其他
AEDs,对继发性全面性强直-阵挛发作(GTCS)亦有较好的疗效,但可加
重失神和肌阵挛发作。
由于对肝酶的自身诱导作用,半衰期初次使用时为20~30h,常规治疗剂
需增加剂量维持疗效。
图片
剂量相关的不良反应:头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞减少、
低钠血症。
长期治疗的不良反应:低钠血症。
肝损害。
对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,可能导致神
经管畸形。
2丙戊酸钠
丙戊酸钠是一种广谱AEDs,是全面性发作尤其是GTCS合并典型失神发
作的首选药,也用于部分性发作。
胃肠道吸收快,可抑制肝的氧化、结合、环氧化功能,与血浆蛋白结合力
高,故与其他AEDs有复杂的交互作用。半衰期短,联合治疗时半清除期
剂量相关的不良反应:震颤、厌食、恶心、呕吐、困倦。
长期治疗的不良反应:体重增加、脱发、月经失调或闭经、多囊卵巢综合
征。
特异体质不良反应:肝毒性(尤其在2岁以下的儿童)、血小板减少、急
性胰腺炎(罕见)、丙戊酸钠脑病。
对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,可能导致神
经管畸形及新生儿出血。
3苯巴比妥
苯巴比妥常作为小儿癫痫的首选药物,较广谱起效快,对GTCS疗效好,
也用于单纯及复杂部分性发作,对发热惊厥有预防作用。
半衰期长达37~99h,可用于急性脑损害合并癫痫或癫痫持续状态。常规
剂量成人60~90mg/d,小儿2~5mg/(kg·d)。
剂量相关的不良反应:疲劳、嗜睡、抑郁、注意力涣散、多动、易激惹(见
于儿童)、攻击行为、记忆力下降。
长期治疗的不良反应:少见皮肤粗糙、性欲下降,突然停药可出现戒断症
状,焦虑、失眠等。
特异体质不良反应:皮疹、中毒性表皮溶解症、肝损害。
对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,可发生新生
儿出血。
4苯二氮草类药物
目前服用的苯二氮草类药物主要是氯巴占和氯硝西泮。直肠予以地西泮、
鼻腔和口腔予以咪达唑仑、静脉予以地西泮和劳拉西泮是惊厥性癫痫持续
状态(CSE)和失神性癫痫持续状态的首选药物。苯二氮草类药物还可作
为旅行、经期等特殊情况的一次性预防治疗。有50?0??者在长期药
物治疗过程中产生耐药性和依赖性。
氯硝西泮起效快,但易出现耐药使作用下降。作为辅助用药,小剂量常可
取得良好疗效,成人试用1mg/d,必要时逐渐加量;小儿试用0.5mg/d。
氯硝西泮的不良反应如下。
剂量相关的不良反应:镇静(成人比儿童更常见)、共济失调。
长期治疗的不良反应:易激惹、攻击行为、多动(儿童)。
特异体质不良反应:少见,偶见白细胞减少。
对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,有致畸性及
胎儿镇静、肌张力下降。
5拉莫三嗪
拉莫三嗪为部分性发作及GTCS的附加或单药治疗药物,也用于
Lennox-Gastaut综合征、失神发作和肌阵挛发作的治疗。
胃肠道吸收完全,经肝脏代谢,半衰期14~50h,合用丙戊酸钠可延长至
与丙戊酸钠合用剂量减半或更低,儿童起始剂量0.2mg/(kg·d),维持
剂量2~5mg/(kg·d)。经4~8周逐渐增加至治疗剂量。
剂量相关的不良反应:复视、头晕、头痛、恶心、呕吐、困倦、共济失调、
嗜睡。
长期治疗的不良反应:攻击行为、易激惹。
特异体质不良反应:皮疹、stevens-Johnson综合征、中毒性表皮溶解症、
肝衰竭、再生障碍性贫血。
对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级C级。
6奥卡西平
奥卡西平的适应证与卡马西平相同,主要用于部分性发作及继发全面性发
作的附加或单药治疗。稍有肝酶诱导作用,无药物代谢的自身诱导作用及
极少药代动力学相互作用。在体内不转化为卡马西平或卡马西平环氧化物,
对卡马西平有变态反应的患者2/3能耐受奥卡西平。
加50??
剂量相关的不良反应:疲劳、困倦、复视、头晕、共济失调、恶心。
长期治疗的不良反应:低钠血症。
特异体质不良反应:皮疹。
对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级C级。
7加巴喷丁
加巴喷丁用于12岁以上及成人的部分性癫痫
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