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2023临床常用抗癫痫药物

癫痫是临床常见的神经系统疾病,发病机制尚未阐明,抗癫痫药物(AEDs)

是主要治疗方法。治疗方案应基于癫痫和癫痫综合征类型,综合考虑药物

不良反应、药代动力学、与其他药物的相互作用、对共患病的影响、药物

费用,同时结合患者年龄、生育需求等,进行个体化药物选择。

1卡马西平

卡马西平是部分性发作的首选药物,对复杂部分性发作疗效优于其他

AEDs,对继发性全面性强直-阵挛发作(GTCS)亦有较好的疗效,但可加

重失神和肌阵挛发作。

由于对肝酶的自身诱导作用,半衰期初次使用时为20~30h,常规治疗剂

需增加剂量维持疗效。

图片

剂量相关的不良反应:头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞减少、

低钠血症。

长期治疗的不良反应:低钠血症。

肝损害。

对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,可能导致神

经管畸形。

2丙戊酸钠

丙戊酸钠是一种广谱AEDs,是全面性发作尤其是GTCS合并典型失神发

作的首选药,也用于部分性发作。

胃肠道吸收快,可抑制肝的氧化、结合、环氧化功能,与血浆蛋白结合力

高,故与其他AEDs有复杂的交互作用。半衰期短,联合治疗时半清除期

剂量相关的不良反应:震颤、厌食、恶心、呕吐、困倦。

长期治疗的不良反应:体重增加、脱发、月经失调或闭经、多囊卵巢综合

征。

特异体质不良反应:肝毒性(尤其在2岁以下的儿童)、血小板减少、急

性胰腺炎(罕见)、丙戊酸钠脑病。

对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,可能导致神

经管畸形及新生儿出血。

3苯巴比妥

苯巴比妥常作为小儿癫痫的首选药物,较广谱起效快,对GTCS疗效好,

也用于单纯及复杂部分性发作,对发热惊厥有预防作用。

半衰期长达37~99h,可用于急性脑损害合并癫痫或癫痫持续状态。常规

剂量成人60~90mg/d,小儿2~5mg/(kg·d)。

剂量相关的不良反应:疲劳、嗜睡、抑郁、注意力涣散、多动、易激惹(见

于儿童)、攻击行为、记忆力下降。

长期治疗的不良反应:少见皮肤粗糙、性欲下降,突然停药可出现戒断症

状,焦虑、失眠等。

特异体质不良反应:皮疹、中毒性表皮溶解症、肝损害。

对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,可发生新生

儿出血。

4苯二氮草类药物

目前服用的苯二氮草类药物主要是氯巴占和氯硝西泮。直肠予以地西泮、

鼻腔和口腔予以咪达唑仑、静脉予以地西泮和劳拉西泮是惊厥性癫痫持续

状态(CSE)和失神性癫痫持续状态的首选药物。苯二氮草类药物还可作

为旅行、经期等特殊情况的一次性预防治疗。有50?0??者在长期药

物治疗过程中产生耐药性和依赖性。

氯硝西泮起效快,但易出现耐药使作用下降。作为辅助用药,小剂量常可

取得良好疗效,成人试用1mg/d,必要时逐渐加量;小儿试用0.5mg/d。

氯硝西泮的不良反应如下。

剂量相关的不良反应:镇静(成人比儿童更常见)、共济失调。

长期治疗的不良反应:易激惹、攻击行为、多动(儿童)。

特异体质不良反应:少见,偶见白细胞减少。

对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级D级,能透过胎盘屏障,有致畸性及

胎儿镇静、肌张力下降。

5拉莫三嗪

拉莫三嗪为部分性发作及GTCS的附加或单药治疗药物,也用于

Lennox-Gastaut综合征、失神发作和肌阵挛发作的治疗。

胃肠道吸收完全,经肝脏代谢,半衰期14~50h,合用丙戊酸钠可延长至

与丙戊酸钠合用剂量减半或更低,儿童起始剂量0.2mg/(kg·d),维持

剂量2~5mg/(kg·d)。经4~8周逐渐增加至治疗剂量。

剂量相关的不良反应:复视、头晕、头痛、恶心、呕吐、困倦、共济失调、

嗜睡。

长期治疗的不良反应:攻击行为、易激惹。

特异体质不良反应:皮疹、stevens-Johnson综合征、中毒性表皮溶解症、

肝衰竭、再生障碍性贫血。

对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级C级。

6奥卡西平

奥卡西平的适应证与卡马西平相同,主要用于部分性发作及继发全面性发

作的附加或单药治疗。稍有肝酶诱导作用,无药物代谢的自身诱导作用及

极少药代动力学相互作用。在体内不转化为卡马西平或卡马西平环氧化物,

对卡马西平有变态反应的患者2/3能耐受奥卡西平。

加50??

剂量相关的不良反应:疲劳、困倦、复视、头晕、共济失调、恶心。

长期治疗的不良反应:低钠血症。

特异体质不良反应:皮疹。

对妊娠的影响:FDA妊娠安全分级C级。

7加巴喷丁

加巴喷丁用于12岁以上及成人的部分性癫痫

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