核苷类抗病毒药课件.pptxVIP

核苷类抗病毒药 A 1 • 今天我来跟大家讲讲生活中常见的的核苷 类似物。 • 核苷类似物是最大的一类抗病毒药物，也 是最重要的抗病毒药物。 A 2 • 治疗疱疹的阿昔洛韦，第一种治疗艾滋病 的药物齐多夫定，治疗乙肝的恩替卡韦， 以及吉利德制药的明星，丙肝药史上最贵 的药片：索菲布韦都属于这一类药物 A 3 说在最前面 • 在讲解核苷类似物的原理之前，让我们先 简单介绍下什么是核苷酸。核苷酸是核酸， 也就是DNA和RNA的基本组成单位，它由磷 酸，五碳糖，碱基构成。如下图所示，这 是一个腺嘌呤脱氧核苷酸的结构。 4 13.3.1 非开环核苷类 作为第一个合成所得到的抗病毒核苷类化合 物，上市时间为1959年，药效需要在体内转 换为三磷酸脂的形式才能发挥作用，这是此 类药物的作用机制。 A 5 • 碘苷(Idoxuridine )： 在体内被磷酸化后生 成三磷酸脂，与胸腺 嘧啶核苷选竞争DNA聚 合酶，阻碍病毒DNA的 合成 • 注：由于其毒副作用 较大现仅用于0.1%的 滴眼液治疗千层单纯 疱疹病毒角膜炎 典型非开环核苷类 A 6 前主要用于抗肿瘤。 曲氟尿苷(Trifluridine) ： 对单纯疱疹病毒 Ⅰ型和Ⅱ型 均有效，用于治疗眼睛疱疹 感染和抗碘苷的病毒疾病 • 阿糖胞苷( Cytarabine) • ：治疗带状疱疹病 毒引起的感染，如 带状疱疹性角膜炎， 因其毒性较大，目 A 7 13.3.2 开环核苷类 A 8 地昔洛韦 更昔洛韦 阿昔洛韦 鸟苷 开环核苷类 A 9 A 10 A 11 典型药物介绍 A 12 又名叠氮胸苷(Azidethymidine)缩写AZT。 商品名： 克度；立妥威(Retrovir) 1987年被批准作为第一抗艾滋病毒药物上市. 齐多夫定在细