情境一中枢神经系统药物.pptVIP

中枢神经系统本文档共63页；当前第1页；编辑于星期二\1点51分 中枢神经的血脑屏障 本文档共63页；当前第2页；编辑于星期二\1点51分 任务一：镇静催眠药 催眠药和镇静药催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。??1998年预计有2160万美国人患有失眠，??在欧洲和日本为3070万药 本文档共63页；当前第3页；编辑于星期二\1点51分 催眠镇静与剂量的关系 小剂量镇静中等剂量催眠大剂量深度抑制（麻醉）过量死亡(自杀)苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服 口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时本文档共63页；当前第4页；编辑于星期二\1点51分 镇静催眠药的分类 按化学结构分为三类：巴比妥类苯二氮卓类其它类本文档共63页；当前第5页；编辑于星期二\1点51分 重点药物的学习内容 1，结构与命名4，理化性质5，作用和代谢3，合成6，同类药物7，构效关系2，发现本文档共63页；当前第6页；编辑于星期二\1点51分 本任务主要目标1. 异戊巴比妥2. 地西泮本文档共63页；当前第7页；编辑于星期二\1点51分 异戊巴比妥　 Amobarbitalam(yl) = 戊基本文档共63页；当前第8页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第9页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第10页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第11页；编辑于星期二\1点51分 发现 ?? 巴比妥1903年 苯巴比妥1912年用于临床??2500种巴比妥类化合物被合成和研究??约50种在市面上销售本文档共63页；当前第12页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第13页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第14页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第15页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第16页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第17页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第18页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第19页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第20页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第21页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第22页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第23页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第24页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第25页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第26页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第27页；编辑于星期二\1点51分 知识链接：其它巴比妥类药物 类型药物名称长时巴比妥苯巴比妥中时异戊巴比妥环己烯巴比妥短时司可巴比妥戊巴比妥超短时己锁巴比妥硫喷妥钠本文档共63页；当前第28页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第29页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第30页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第31页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第32页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第33页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第34页；编辑于星期二\1点51分 构效关系 （1）、解离常数（2）、脂水分配系数（3）、体内的代谢过程本文档共63页；当前第35页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第36页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第37页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第38页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第39页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第40页；编辑于星期二\1点51分 作用与脂水分配系数的关系 –一定的脂水分配系数–保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位–溶于水 在体液中转运–溶于脂 透过细胞膜本文档共63页；当前第41页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第42页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第43页；编辑于星期二\1点51分 起效快的结构特点 ??碳数超过8，具有惊厥作用??在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和 增加脂溶性 –如Hexobarbital pKa为7.4，在生理pH值时，大约有90.91%未解离，因此起效快。 –若在2个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。本文档共63页；当前第44页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第45页；编辑于星期二\1点51分 本文档共63页；当前第46页；编辑于星期