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第8章M胆碱受体阻断药; 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用,却阻碍乙酰胆碱〔ACh〕或胆碱受体冲动药与胆碱受体的结合,从而产生抗胆碱作用,故又称为抗胆碱药〔anticholinergic drugs〕。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用,可分为以下三类:
;1.M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品
2.Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代
表药物有六甲双铵、美加明等
3.N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代
表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等
; M胆碱受体阻断药;阿托品 atropine; [体内过程]
1.口服易吸收
2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜
3.代谢物经尿排出体外,t1/22~4h
;[作用机制]
竞争性阻断M受体,
对抗Ach对M受体的冲动作用。
表现与M样作用相反的作用
敏感性:腺体 眼 心脏 平滑肌 中枢
;阿托品的药理作用和临床应用
Pharmacodynamics and clinical uses;2.眼科用药
①虹膜、睫状体炎,0.5-1%atropine可与缩瞳药交替使用。
②验光-配镜〔儿童〕;③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角
肌收缩,减少排尿
④ 输尿管作用弱,对输尿管和肾
绞痛效果差
⑤ 胆管 胆道系统作用不明显
⑥ 支气管作用弱,支气管哮喘主
要用拟肾上腺素药
⑦子宫平滑肌作用弱;5.血管血压
治疗量单独使用对对血管血压无明显影响
大剂量扩张血管:
①出汗 体温 血管被动扩张,即代偿性散热反响;
②直接扩血管;6. 解救有机磷酸酯类中毒;[Adverse Effects];3. atropine中毒的解救
对症治疗
〔1〕洗胃、导泻,促进毒物排泄
〔2〕毒扁豆碱 1-4 mg〔儿童0.5 mg〕缓慢i.v,对抗中毒病症〔谵妄与昏迷等〕,因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药
〔3〕地西泮可解救中枢兴奋病症
不可用吩噻嗪类药物〔因为阻断M受体,加重中毒〕
〔4〕 人工呼吸; 酒精擦浴、冰袋降温
4. 禁忌:青光眼,前列腺肥大〔加重排尿困难〕。;
●特点:
①解除内脏痉挛选择性高,治疗胃肠绞痛代替阿托品
②解除血管痉挛,改善微循环作用显著,用于感染性休克
③抑制腺体、扩瞳作用较弱,副作用少
; 东莨菪碱 〔scopolamine〕 ;选择性M受体亚型阻断???;The End!;人有了知识,就会具备各种分析能力,
明辨是非的能力。
所以我们要勤恳读书,广泛阅读,
古人说“书中自有黄金屋。
〞通过阅读科技书籍,我们能丰富知识,
培养逻辑思维能力;
通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平,
培养文学情趣;
通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。
有许多书籍还能培养我们的道德情操,
给我们巨大的精神力量,
鼓舞我们前进。第8章M胆碱受体阻断药; 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用,却阻碍乙酰胆碱〔ACh〕或胆碱受体冲动药与胆碱受体的结合,从而产生抗胆碱作用,故又称为抗胆碱药〔anticholinergic drugs〕。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用,可分为以下三类:
;1.M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品
2.Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代
表药物有六甲双铵、美加明等
3.N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代
表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等
; M胆碱受体阻断药;阿托品 atropine; [体内过程]
1.口服易吸收
2.分布于全身,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜
3.代谢物经尿排出体外,t1/22~4h
;[作用机制]
竞争性阻断M受体,
对抗Ach对M受体的冲动作用。
表现与M样作用相反的作用
敏感性:腺体 眼 心脏 平滑肌 中枢
;阿托品的药理作用和临床应用
Pharmacodynamics and clinical uses;2.眼科用药
①虹膜、睫状体炎,0.5-1%atropine可与缩瞳药交替使用。
②验光-配镜〔儿童〕;③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角
肌收缩,减少排尿
④ 输尿管作用弱,对输尿管和肾
绞痛效果差
⑤ 胆管 胆道系统作用不明显
⑥ 支气管作用弱,支气管哮喘主
要用拟肾上腺素药
⑦子宫平滑肌作用弱;5.血管血压
治疗量单独使用对对血管血压无明显影响
大剂量扩张血管:
①出汗 体温 血管被动扩张,即代偿性散热反响;
②直接扩血管;6. 解救有机磷酸酯类中毒;[Adverse Effects];3.
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