常用抗菌药物的特点及临床合理应用.ppt

注射剂：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等； 口服制剂：头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用，不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。 第三十页，共八十页，2022年，8月28日 头孢曲松 ①对流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌作用最强。 ②易透过血脑屏障、胎盘屏障；60%以原形经肾排泄，40%经胆汁排泄；适用于肝胆系统和CNS感染；肝肾功能不全患者使用较安全。 ③ tl/2为8h，每天给药1~2次。 第三十一页，共八十页，2022年，8月28日 头孢哌酮 ①对铜绿假单胞菌、沙雷均属作用强。 ②70%经胆汁排泄，适用于肝胆系统感染，肾功能不全患者不需调整剂量。 ③不易透过血脑屏障，易引起肠道菌群紊乱，抑制肠道菌群合成VitK，可引起凝血功能障碍。 ④对β-内酰胺酶不稳定，常与酶抑制剂组成复方制剂。 第三十二页，共八十页，2022年，8月28日 头孢哌酮/舒巴坦 ①抗菌活性是单用头孢哌酮的4倍。 ②头孢哌酮70%经胆汁排泄，肾功能不全患者不需调整剂量；舒巴坦主要经肾脏排泄，每日推荐最大剂量为4g，Ccr为15~30ml/min时，最大剂量为2g； Ccr15ml/min时，最大剂量为1g。 ③舒巴坦可透过血脑屏障，但头孢哌酮不易透过，不用于CNS感染。 第三十三页，共八十页，2022年，8月28日 对部分肠杆菌作用优于三代头孢； 对金葡菌作用较三代头孢略强； 对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿； 对厌氧菌有效。 可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。 4.第四代头孢菌素--头孢吡肟 第三十四页，共八十页，2022年，8月28日 头孢菌素应用注意事项 （1）禁用于对青霉素或头孢菌素有过敏史的患者。 （2）本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。 （3）可引起双流仑样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。 第三十五页，共八十页，2022年，8月28日 亚胺培南-西司他丁、美罗培南、比阿培南。 对各种G+球菌、G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β内酰胺酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。 （三）碳青霉烯类抗生素 第三十六页，共八十页，2022年，8月28日 适应证 1.多重耐药但对本类药物敏感的需氧G-杆菌所致严重感染。 2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。 3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。 第三十七页，共八十页，2022年，8月28日 亚胺培南-西司他丁 体内分布广泛，肾脏、肺部、胆汁、痰中浓度较高，能通过胎盘，难以通过血-脑屏障。 亚胺培南经肾脏肾肽酶分解，西拉司丁是肾肽酶抑制剂，减少亚胺培南破坏，尿液原形药物可升至70%。且西拉司丁能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。 半衰期约为1h，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。 第三十八页，共八十页，2022年，8月28日 Ccr 给药间隔 每日最高剂量 正常 每6~8h 0.25~1g 4g 31~70min/ml 每6~8h 0.5g 1.5~2g 21~30min/ml 每8~12h 0.5g 1~1.5g ＜20min/ml 每12h 0.25~0.5g 0.5~1g 注：上述剂量以亚胺培南计。 根据肾功能调整剂量 第三十九页，共八十页，2022年，8月28日 注意不良反应： 1. 严重CNS不良反应： 亚胺培南-西司他丁可引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重CNS不良反应，不适用于治疗CNS感染。 多发生在原有癫痫等CNS疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等CNS疾病患者避免应用本类药物。 2.肾毒性：肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。 第四十页，共八十页，2022年，8月28日 （四）β内酰胺类-β内酰胺酶抑制剂 阿莫西林 克拉维酸钾 阿莫西林 舒巴坦 哌拉西林 舒巴坦 哌拉西林 他唑巴坦 美洛西林 舒巴坦 头孢哌酮 舒巴坦 头孢哌酮 他唑巴坦 组成：β内酰胺类 + β内酰胺酶抑制剂 优点： 1.增强抗菌活性 2.扩大抗菌谱 第四十一页，共八十页，2022年，8月28日 （五）氨基糖苷类抗生素 临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有: (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素。 (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌具强