制药工艺学课件2009-PPT幻灯片.ppt

第一章 绪 论;第一节 化学制药工艺学的研究对象和内容;;;;;第二节 化学制药工业的特点及其在化学工业中地位;;;第三节 国内外化学制药工业的发展和现状;第二章 药物工艺路线的设计和选择;第一节 概述;;;第二节 药物工艺路线的设计;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;第三节 工艺路线的评价与选择;;;;;;;;;;思考题：;第五节 新反应与新技术的应用;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;思考题：;第二章 工艺研究和中试放大;;;第一节 反应条件与影响因素;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;思考题：;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;3、酸碱催化 酸碱催化是指在溶液中的均相酸碱催化反应，它在有机合成中的应用广泛。 Lewis酸—这个中性分子，虽无酸的功能基团，但如其结构中有一个原子尚未完全满足的价电子层，且能与另一个具有一对未共享电子的原子发生结合，形成配位键化合物的称Lewis酸。 Lewis碱—一个中性分子，若具有多余的电子对，且能与缺少一对电子的原子或分子以配位键相结合的，成为Lewis碱。 AlCl3、BF3是酸 H2O、NH3是碱; 通常，催化反应是将反应过程分成几步降低活化能。催化剂必须容易与反应物之一作用，形成中间络合物；这中间络合物又必须是活泼的，即容易与另一反应物发生作用，重新释放出催化剂。对于许多极性分子间的反应，容易放出质子或接受质子的物质，如酸碱很符合这个条件，故而成为良好的催化剂。 ;例如酯化反应的历程:;Lewis酸催化剂有AlCl3，FeCl3，BF3，ZnCl2等。;在醇醛缩合反应中含有?-氢原子的醛或酮类。在碱地催化作用下，生成醇醛或醇酮。如乙醛在稀碱溶液中，由于碱地催化作用，使一个?-氢原子从醛分子中以质子的形式分离出来，形成碳阴离子，然后与另一醛分子结合生成醇醛。; 常用酸性催化剂有无机酸，如盐酸，氢溴酸、氢碘酸、硫酸、磷酸等；弱碱强酸盐，如氯化铵、吡啶盐酸盐；有机酸，如对甲苯磺酸、草酸、磺基水杨酸等。 卤化物作为Lewis酸类催化剂，有AlCl3、ZnCl2、FeCl3、SnCl4、BF3、TiCl4等。（无水条件） 碱性催化剂有：金属的氢氧化物、金属氧化物、弱酸的强碱盐类、有机碱、醇钠、和金属有机化合物。 强酸型阳离子交换树脂（固体酸） 强碱型阴离子交换树脂（固体碱）;;;;;;第二节 中试放大与生产工艺规程;;一、中试放大 1、生产工艺路线的复审 一般情况下，单元反应的方法和生产工艺路线应在实验室阶段就基本选定。在中试放大阶段，只是确定具体工艺操作和条件以适应工业生产。但是当选定的工艺路线和工艺过程，在中试放大时暴露出难以克服的重大问题时，就需要复审实验室工艺路线，修正其工艺过程。 如：硝基苯电解还原生产对氨基苯酚，中试放大时存在铅阳极的腐蚀问题，电解槽的定期拆洗等。;;;;;;7、 物料衡算 （1）物料衡算的理论基础 物料衡算—是研究某一个体系内进、出物料及组成的变化，即物料平衡。所谓体系就是物料衡算的范围，可以是一个设备或多个设备，可以是一个单元操作或整个化工过程。 物料衡算的理论基础为质量守恒定律： 进入反应器的物料量－流出反应器的物料量－反应器中的转化量＝反应器中的积累量 ;（2）确定物料衡算的计算基准及每年设备操作时间 通常采用的物料衡算的基准有： ①以每批操作为基准，适用于间歇操作设备、标准或定型设备的物料衡算，化学制药产品的生产间歇操作居多。 ②以单位时间为基准，适用于连续操作设备的物料衡算。 ③以每公斤产品为基准，以确定原辅材料的消耗定额。;;（3）收集有关计算数据 收集有关计算数据 反应物的配料比，原辅材料、半成品、成品及副产品等的浓度、纯度或组成，车间总产率，阶段产率，转化率。 转化率 对某一组分来说，反应物所消耗的物料量与投入反应物料量之比简称该组分的转化率。一般以百分率表示。 ;; 选择性 各种主、副产物中，主产物所占分率。;例：甲氧苄氨嘧啶生产中由没食子酸经甲基化反应制备三甲氧苯甲酸工序，测得投料没食子酸（1)25.0kg，未反应的没食子酸2.0kg，生成三甲氧苯甲酸（2）24.0kg，求转化率、选择性和收率。;（4）车间总收率 车间总收率为各个工序收率的乘积。 （5）物料计算的步骤 ①收集和计算所必需的基本数据。 ②列出化学反应方程式，包括主反应和副反应；根据给定条件画出流程简图。 ③选择物料计算的基准。 ④进行物料衡算 ⑤列出物料平衡表 输入与输出的物料平衡表