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2021 * 直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有： ①药物 直肠上静脉 门静脉 肝脏 体循环。 ②药物 直肠下静脉和肛门静脉 绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入体循环 ③药物 直肠淋巴系统吸收。 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第319页。 2021 * 二、新型栓剂 近年来普通栓剂在临床得到广泛应用，与此同时国内外又开发研制了以速释或缓释为目的的各种新型栓剂。 1、中空栓剂 2、双层栓剂 3、微囊栓剂 4、渗透泵栓剂 5、缓释栓剂 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第320页。 2021 * 三、栓剂基质 （一）油脂性基质 1、可可豆脂（cocoa butcer）：（主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯混合物）化学组成为脂肪酸三酸甘酯 2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯：国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。由化学品直接合成的酯类有硬脂酸丙二醇酯。 （二）水溶性和亲水性基质 1、甘油明胶（gelatin glecerin）：系由明胶、甘油、水组成，三者按一定的比例（10:20:70）在水浴上加热溶和，蒸去大部分水而成，放冷后凝固。 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第321页。 2021 * 2、聚乙二醇类（PEG）：分子量不同，物理性状也不一样，若以不同分子量的PEG以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质，本品遇体温不融化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。 3、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类：商品代号为“S-40”，系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇。我国已大量合成并生产 4、泊洛沙姆（poloxamer）：常用型号为polonamer-188，易溶于水，能促进药物吸收并起到缓释与延效作用。 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第322页。 2021 * 四、添加剂：硬剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、抗氧剂、防腐剂。 五、制备 1、冷压法（cold compresscon method）：将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后手工搓捏成形或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂，即得。此法药物与基质不易混匀，不常用。 2、热熔法（fusion methld）：将基质锉末用水浴或蒸汽浴加热熔化，然后加入药物混均匀，倾入冷却并涂有润滑剂模型中至稍为溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。自动旋式栓剂机产量3500～6000枚/小时。 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第323页。 2021 * 栓孔内涂的润滑剂有两类： ①脂肪性基质的栓剂：常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得（软皂乙醇液）。 ②水溶性或亲水性基质的栓剂：用油性物质为润滑剂，如液石蜡、植物油。 有的栓剂不沾模（可可豆脂、乙二醇类）可不用润滑剂。 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第324页。 2021 * 五、置换价的概念 概念（displacement value DV）：药物的重量与同体积基质重量 的比值该药物对基质的置换价。就实质而言，即药物与基质密度的比 值，若已知二者密度则可直接求出。 若不知可用下式计算： 2、测定方法和公式： DV= W/ G-(M-W) G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药量 测定方法：取基质作空白栓，称得平均重量G；另取基质与药物定量混 合做成含药栓，称得平均重量M；每粒栓剂中药物的平均重量为W。 将这些数据代入上式，即DV可求。 用测定的置换价可计算出制备这种含药栓需要基质的重量X： X=n(G-W/DV) W：处方中药物的剂量 n：拟制备的栓剂枚数 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第325页。 2021 * 六、栓剂的质量评价：外形、均匀度、硬度。 1、重量差异：取栓剂10粒，称定各粒重量及平均粒重相比较，超出限度的药粒不得多于一粒，并不得超出限度一倍。 平均重量 重量差异限度 小于等于1g ±10% 1-3g ±7.5% 3g以上 ±5% 2、融变时限：脂肪性基质的栓剂3粒：30min内应融化、软化；水溶性栓剂3粒：60min内全部溶解。若有一粒不合格应另取3粒复试。 3、药物溶出速度和吸收试验 4、稳定性和刺激性 药剂学(完整版)PPT课件全文共409页，当前为第326页。 2021 * 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 第一节　气雾剂 一、定义 气雾剂