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G蛋白偶联的受体是细胞质膜上最多,也是最重要的信号转导系统,具有两个重要特点:⑴信号转导系统由三部分构成:①G蛋白偶联的受体,是细胞表面由单条多肽链经7次跨膜形成的受体;②G蛋白能与GTP结合被活化,可进一步激活其效应底物;③效应物:通常是腺苷酸环化酶,被激活后可提高细胞内环腺苷酸(cAMP)的浓度,可激活cAMP依赖的蛋白激酶,引发一系列生物学效应。⑵产生第二信使。配体—受体复合物结合后,通过与G蛋白的偶联,在细胞内产生第二信使,从而将胞外信号跨膜传递到胞内,影响细胞的行为。根据产生的第二信使的不同,又可分为cAMP信号通路和磷酯酰肌醇信号通路。cAMP信号通路的主要效应是激活靶酶和开启基因表达,这是通过蛋白激酶完成的。该信号途径涉及的反应链可表示为:激素→G蛋白偶联受体→G蛋白→腺苷酸环化化酶→cAMP →cAMP依赖的蛋白激酶A→基因调控蛋白→基因转录。磷酯酰肌醇信号通路的最大特点是胞外信号被膜受体接受后,同时产生两个胞内信使,分别启动两个信号传递途径即IP3—Ca2+和DG—PKC途径,实现细胞对外界信号的应答,因此,把这一信号系统又称为“双信使系统”。
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