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西地那非的中国专利保护现状分析 1 2 3 刘鹏 ，韩征，黄轶洁 ，孙俐 （国家知识产权局专利局医药生物发明审查部，北京，100088） [摘要] 目的：研究西地那非在中国的专利保护现状，为医药企业进行药品仿制和制定专利 保护策略提供参考。方法：在 STN 和 CPRS 数据库中检索涉及西地那非的中国专利申请， 使用中国专利分析系统并结合手工标引和筛选分析所得数据。结果：分析了西地那非相关的 专利申请总体情况、有效专利情况和原研企业的专利保护情况。结论：建议医药企业在仿制 前深入了解西地那非的专利保护状态，同时借鉴原研企业的专利布局和保护策略制定合理的 仿制、创新策略，以规避侵权风险，加强自主研发，提升自身竞争力。 [关键词] 西地那非；万艾可；专利保护；有效专利；辉瑞 枸橼酸西地那非 (Sildenafil Citrate) ，商品名：万艾可 (Viagra) ，是辉瑞公司研究开发的 全球第一个治疗勃起功能障碍（ED ）的口服药物。万艾可已获准在全球 120 多个国家上市 [1] [2] [3] ，2012 年全球销售额超 20 亿美元 ，中国销售额在 10 亿元左右 。 西地那非是一种特异性环磷酸鸟苷 (cGMP) 磷酸二酯酶 5 型 (PDE-5) 抑制剂，通过抑 制第二信使 cGMP 的代谢，促进海绵体动脉平滑肌舒张，改善勃起功能障碍[4] 。临床研究证 实，西地那非对于各种原因引起的 ED，如器质性、心理性或混合性 ED 均有效。此外，对 于肺动脉高压、女性性功能不全、心力衰竭、心肌缺血等疾病都具有一定作用[5] 。 由于ED 药物在中国拥有巨大的潜在市场，万艾可于中国获得专利授权后，国内 10 余 家企业便向国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）提出宣告该专利无效的 请求。2004 年，专利复审委员会做出无效审查决定，宣告万艾可的专利X 全部无 效。2007 年 9 月 7 日，北京市高级人民法院作出终审判决，驳回国内企业的上诉，撤销专 利复审委的无效决定，辉瑞胜诉[6] 。此后，该专利继续成为万艾可仿制药进入中国市场的障 碍，并一直延续至其届满。2014 年 5 月 13 日，万艾可在中国的核心专利届满失效，10 年禁 锢终于松绑。但是，原研公司的核心专利到期后，是否意味着专利障碍就此不再存在，可以 进行任意仿制呢？答案显然是否定的。药物的仿制贯穿原料药的制备、制剂加工和产品包装 1 [作者简介]刘鹏，男，博士，研究方向：知识产权，E-mail ：liupeng_1@sipo.gov.cn 2 刘鹏、韩征、黄轶洁均为第一撰稿人 3 [通讯作者]孙俐，女，处长，研究方向：知识产权。E-mail ：sunli@sipo.gov.cn 1 等多个环节，每一个步骤均可能存在专利屏障。而且，不仅原研公司会进行防御性专利布局， 其它竞争对手也会竖起专利藩篱，这些均可能成为仿制药上市的阻碍。鉴于此，本文希望通 过对西地那非在中国的专利保护现状分析，总结出一些原研企业的专利布局策略和仿制时应 关注的专利信息，为国内医药企业提供参考。 1. 数据检索 本文以向中国国家知识产权局提交并公开的涉及西地那非的专利申请为研究对象。首先 使用西地那非的 CAS 登记号在 STN 系统中检索中国专利，同时在 CPRS 数据库使用药物名 称检索，并与 STN 的检索结果合并。截至2014 年 7 月 21 日，共得到322 件专利申请。在 此基础上，利用中国专利分析系统并结合手工标引和筛选，对专利申请总体情况、授权有效 情况和原研企业的专利进行分析。 2. 中国专利申请的总体情况 2.1 专利申请的总体趋势 图 1 显示了 1991-2014 年涉及西地那非的中国专利申请量的历年分布情况。1991 年出 现第一件涉及西地那非的中国专利申请；1999-2003 年，随着万艾可在美国上市以及研究的 不断深入，相关的专利申请出现振荡上升状态；2004-