贝伐单抗介导的阿霉素白蛋白纳米粒的制备与优化.pdfVIP

20 11 9 9 9 　Cen t ral Sout h Pharmacy .Sep tember 20 11, V ol.9 N o.9 1 1 1 1 1 ＊ 2 李磊 , 赵秀丽 , 乔明曦 , 胡海洋, 陈大为 , 杨春荣 (1., 　1100 16;2. , 　15400 1) :　采用Bo x-Behnken 效应面法优化贝伐单抗介导 阿霉素白蛋白纳米粒制备工艺。　在采用去溶剂 化-固化交联法制备出 阿霉素白蛋白纳米粒 基础上, 用异型双功能交联剂N HS-P EG 3500-M A L 作为偶联剂, 将 贝伐单抗偶联到载药白蛋白纳米粒表面。以 2-亚氨基硫烷盐酸盐用量、 载药白蛋白纳米粒与贝伐单抗质量比、 N HS-PE G3500-M A L 用量为影响因素, 以纳米粒粒径、 载药量和包封率作为评价指标, 用三因素三水平 Box-Be- hnken 效应面法设计试验, 并对免疫纳米粒 制备进行优化;考察制备出 免疫纳米粒 抗体活性保存率及稳定 性。　优化后 处方是2-亚氨基硫烷盐酸盐 50 μg 、 DOX-A-NP s 与 Bev ac zumab 质量比为 27.5 mg ·mg-1、 N HS-P EG 3500-M A L 用量为 8.8 mg, 以此处方制得 免疫纳米粒粒径为 (216.1±2.3 1)nm 、 载药量为 (2 8.93 ± 0.94)%、 包封率为 (80.39±2.83)%, 测得值与预测值相差较小。　采用Box-Behnken 效应面法优化并制备 阿霉素白蛋白免疫纳米粒是可行 。 :贝伐单抗;阿霉素;免疫纳米粒;Bo x-Behnken 效应面法;制备工艺 :R944.9　　　　:A 　　　　:1672-2981 (20 11)09-064 1-04 do :10.3969/j.ssn.1672-298 1.2011.09.001 Preparation optimization of bevacizumab-mediated, doxorubicin-loaded albumin nanoparticles 1 1 1 1 1 ＊ 2 LI Le , Z HA O X u-l , Q IAO M ng-x , HU Ha -y ang , C HEN Da-w e , YA NG Chun-rong (1.S choo l of P harm acy , S heny ang P harmaceu tica l Un iversity , S heny ang 1100 16;2.S choo l of P harm acy , J iam usi Un iversity , J iam usi H ei longj iang 154001) Abstract:Objective　T o opt m ze the preparat o n of bev ac zumab-med ated, do xo rub c n-loaded album n nanopar t cles w th Box-Behnken des g n-respo nse surf ace me tho do log y.Methods　Based on the prepara t on of dox or ub c n-loaded al- bum n nanopar t cles, hetero-b funct onal cr ossl nker N HS-P EG 3500-M A L w as emplo yed to co uple bevac zumab w th dr ug-lo aded album n nanopar t cles.T he amo unt o f 2-m noth o lane, w e g