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2023(
常见的抗凝药物作用机制及分类全文)
血栓形成是指在一定条件下,血液发生凝固或血液中某些有形成分析出、
凝集形成固体质块的过程,血栓造成血管部分或完全堵塞、导致相应部位
血供障碍。
血栓的形成是导致动脉及静脉血栓栓塞性疾病主要原因。
抗凝药通过阻止血液凝固而防止血栓形成,是临床上非常重要的抗栓药物,
用于防治血管内栓塞或血栓形成等疾病。预防中风或其他血栓疾病,广泛
(
应用于房颤、急性心肌梗死AMI)、外周静脉血栓、人工机械瓣膜置换
(
术后、肺栓塞、弥散性血管内凝血DK:)、体外循环的抗凝等。
1凝血酶间接抑制剂
1.1凝血酶间接抑制剂一一抗凝机制
ATmaXa.IXaX∏a.XIa
通过与抗凝血酶()的相互作用间接抑制∏、的活
x
性,发挥抗凝作用。
(
1.2代表药物——肝素UFH)
肝素为存在于肥大细胞分泌颗粒的氨基葡聚糖,因最早在肝脏发现而得名,
后来证实肺含量最高。药用肝素主要从猪小肠粘膜或牛肺提取,平均分子
量15000Da.
肝素为带大量负电荷的大分子,在肠道破坏失活,口服无效,皮下注射缓慢而不规则,常
用静脉给药。
肝素使用注意事项:
0肝素不可肌肉注射给药;
0肝肾功能不全、出血性器质性病变、视网膜血管疾患、服用抗凝血药者、孕妇及产后妇
女慎用应慎用;
0对肝素过敏者、有出血倾向及凝血机制障碍者禁用;
0肝素代谢迅速,轻微过量停用即可,严重过量应用硫酸鱼精蛋白缓慢静注予以中和,通
常Img鱼精蛋白能中和100单位肝素,如果肝素注射后已超过30分钟,鱼精蛋白用量
需减半。
(
1.3代表药物——低分子肝素1MWH)
低分子肝素是肝素解聚制得的一种低分子量氨基葡萄糖,平均分子量约4000~6000Da,
包括依诺肝素、那屈肝素、达肝素、亭扎肝素、阿地肝素、瑞维肝素等,低分子量肝素,
并不是一种药品的通用名,而是一类药品的统称。
低分子肝素使用注意事项:
00
不能用于肌肉注射,一般选择深部皮下注射;慎用于有过敏史者、有出血倾向及凝血
机制障碍者(包括胃及十二指肠溃疡、中风、严重肝肾疾患、严重高血压、视网膜血管性
病变)、妊娠妇女等;
0低分子肝素同肝素相比,可皮下注射,不需持续静脉滴注,生物利用度高达90%,半衰期
3~5h0.1%),,
较长,为,血小板减少症发生率较低(约不良反应小一般不需要实验室监
测凝血指标。
1.4不同长度(分子大小)肝素分子的抗Xa与抗IIa活性
抗Xa活性对分子量不敏感,抗IIa活性依赖分子量;分子量越大,抗IIa活性越强。
项目磺达肝癸钠依诺肝素那屈肝素达肝素肝素
灭活目标凝血∏aIXaXa
xxx
XaXa∏aXa∏a
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