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顺尔宁的使用说明书

顺尔宁的使用说明书

【通用名】孟鲁司特钠咀嚼片Montelukast

【商品名】顺尔宁Singulair

【化学名称】孟鲁司特钠，[R-(E)-1[[[1-[3[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸，单纳盐]

【理化性质】白色粉末，易溶于甲醇、乙醇和水，不溶于乙腈，对光敏感。

【药理作用】本品是一种强效的选择性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受体拮抗剂，是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞(EOS)浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。本品与人类气道中的cysLT受体能高度选择性结合，从而阻断白三烯的病理作用。已经证实，吸入LTD4可引起较组胺强1000倍的剂量依赖性支气管收缩。

【适应证】本品适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，能够改善慢性气道炎症，改善肺功能，控制哮喘症状，减少必必需的β2激动剂用量，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。

【用法与用量】15岁及15岁以上成人剂量为10mg，qd睡前服用。6～14岁儿童剂量为5mg，qd，睡前服用。该组患者不必需再按年龄调整剂量。6岁以下患儿的安全有剂量及用法尚未确定。

【不良反应】顺尔宁的一般耐受性合格，不良反应较略微，通常不必需中止治疗。最常见的不良反应是头痛、偶有腹痛、咳嗽、流感样症状，儿童与成人的发生率相似。

【禁忌症】对本品的任何成分过敏者禁用。

【注意事项】①口服本药不应该用于治疗急性哮喘的发作，应劝告患者准备好必要的急救药品备用。②虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应突然使用本品取代吸入或口服皮质类固醇制剂。③尚未研究本品在妊娠妇女中的应用，只有在十分必要的.状况下才在妊娠期间使用。④尚不清楚本品是否在人体经乳汁排泄，所以在给授乳妇女使用本品时应慎重。⑤6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未研究。

【药代动力学】口服后3小时左右血浆药物浓度达峰，血浆半衰期在2.7~5.5小时，血浆终点半衰期5.1h，口服同位素标记的孟鲁司特在5天的粪便中回收到86.3%,仅0.2%出现于尿中，提示其在肝脏代谢，代谢物大部分经胆汁排泄。健康成人中观察到孟鲁司特的AUC随静脉应用剂量(3.9～18mg)的增大而按比例增加。稳态分布容积10.5L，平均残留时间3.9h。各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服孟鲁司特10mg后Cmax男性为385μg/L，女性为350μg/L，用药后Tmax男女分别为3.7丐3.3h。AUC值分别为2441与2270mg·h/L，半衰期为4.9与4.4h，平均汲取时间为3.4与2.6h。口服平均生物利用度为64%，健康成人的血浆清除率平均为45ml/min(2.73L/h)。老年志愿者(平均年龄69.4岁)口服一次孟鲁司特10mg后生物利用度为61%，与青年志愿者相似，故老年患者使用孟鲁司特无必需调整剂量。肝、肾功能不全时不影响孟鲁司特的排泄。同时使用茶碱亦不产生药物互相作用。

【药物互相作用】

本药可与其他用于预防及长期治疗哮喘的药物合用，未发现有重要意义的互相作用。

【规格与参照价】

儿童用樱桃味咀嚼片5mg/片，5mg?5片/盒，68.40/盒。

15岁及15岁以上患者用10mg/片，10mg?5片/盒，73.00/盒。

【批准文号】5mg，注册证号：10mg，注册证号：

【生产厂家】默沙东公司

【临床评价】对成年哮喘的治疗：

多中心研究343例(285例用孟鲁司特，58例用安慰剂)纳进双盲试验。307例(90%)完成治疗，299例(87%)完成安慰剂洗脱(Washout期)。

结果说明，与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的FEV1显然改善，必必需的β激动剂使用量减少，治疗组的哮喘急性发作次数显著减少。与安慰剂相比，孟鲁司特治疗组的四周血嗜酸粒细胞计数显然减少，又随机选择140例中度运动性哮喘作为研究对象，54例孟鲁司特10mg，qd，56例为安慰剂对照。经12周治疗，结果显示孟鲁司特具有显著的防止由运动诱发的支气管痉挛，疗程虽较长，但并不产生对孟鲁司特的耐受性。终止治疗后2周，孟鲁司特虽未能继续维持其保护作用，亦未证实有运动性支气管痉挛症状的恶化反跳。

对儿童哮喘治疗的试验：美