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EnablingtoImproveOralBioavailabilityofPoorly
SolubleCompounds
改善难溶物口服固体制剂溶出度/
生物利用度的方法
博士
2014’国际药物制剂与药用辅料
1
NCEsTodayTendto…..新化学实体(NCEs)的发展趋势
Ascombinatorialchemistryandreceptorbasedin-随着组合化学和受体基制的体外筛选被广泛用于发现
vitroscreensarebeingusedtodiscoverpotential潜在的前沿系列化合物,新化学实体多为:
leadseries,theNCE’sare高亲脂性,低溶解度的化合物
Highlylipophiliccompoundswithpooraqueous
低渗透性的大分子多肽/蛋白
solubility
Largemolecularweightpeptides/proteinswith高晶格能,水溶解度低的极性化合物
poorpermeabilityLipinski(里宾斯基)”五”规则变得过时了
Polarcompoundswithhighcrystalenergy
densityandlowaqueoussolubility
Lipinski’sruleof5becomesobsolete
BiopharmaceuticClassification生物药剂学分类系统(BCS)
System
MostNCEsareBCSClass2(70%)大部分NCEs属于BCS2类(70%)
BCSClass1BCSClass2BCS1类BCS2类
HighSolubilityLowSolubility高溶解度低溶解度
HighPermeabilityHighPermeability高渗透性高渗透性
BCSClass3BCSClass4BCS3类BCS4类
HighSolubilityLowSolubility高溶解度低溶解度
LowPermeabilityLowPermeability低渗透性低渗透性
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