药物化学 第四节 肝胆疾病辅助治疗药物.ppt

*第四节肝胆疾病辅助治疗药物AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases*一、肝病辅助治疗药*肝脏病变肝脏病变病毒、细菌、原虫等病原体感染因毒素、化学药物的损害遗传基因缺陷所致代谢障碍自身免疫抗体反应异常导致急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细胞癌变*病毒性肝炎病毒性肝炎的发病率高，危害最大可用拉米夫定等抗病毒药治疗至今尚无理想的特效的病因性的治疗药物来减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生*‘保肝药物’临床上使用的肝病辅助治疗药物，即俗称的‘保肝药物’，可用作对症治疗*联苯双酯Bifendate我国创制的肝炎治疗的降酶药物*1、发现现代药学方法研究中药五味子的基础上得到治疗肝炎的药物工程院士*五味子*“五仁醇”水煎剂无效果仁的酒精提取物有降谷丙转氨酶的作用，其他部分均无效“五仁醇”片剂上市五味子仁的乙醇提取物制成用于临床治疗慢性肝炎确有降谷丙转氨酶的作用*寻找五味子的有效成分五味子乙醇提取物中分离到七种单体成分五味子丙素为新分离出的单体，有较好的降谷丙转氨酶的作用合成五味子丙素γ体的中间体联苯双酯，由于具有结构简单、合成容易、毒性低等优点，被开发为具有保肝作用的新药*2、理化性质有二种晶型低熔点为方片状晶体高熔点为棱柱状晶体测定时可见部分转晶现象在测定时需预热到130℃再放入熔点管，mp.180~183℃（两种晶型的药理作用相同）*鉴别异羟肟酸铁盐试验显暗紫色亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛后者能与变色酸成紫红色联苯的特征紫外吸收带278±1nm用于定性和定量分析*3、代谢*4、作用特点适用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者使血清丙氨酸氨基酶升高有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用疗效明显无明显的副反应*缺点远期疗效不巩固停止服药后，部分病人的血清转氨酶可上升但继续服药仍有效*同类药物双环醇我国人工合成抗肝炎新药“双环醇”,一种结构新颖的国家级Ⅰ类抗肝炎新药-双环醇。经北京、上海多家医院对500多例慢性乙肝、丙肝患者进行临床疗效观察，表明该药不但能降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶，而且具有一定抑制肝病毒复制的作用，未发现明显副作用。*其它“保肝”药物葡醛内酯乳果糖水飞蓟宾