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药理学课件第二十八章β-内

酰胺类抗生素

化学结构相似:

青霉素类的基本结构头孢菌素的基本结构

为6-氨基青酶烷酸(6-APA)为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生

药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生

1/2/2024

1/2/2024素

抗菌机制相似:

(1通过β-内酰胺环与细菌胞浆膜上的青霉素结

合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs)结

合,抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,

大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死

亡;(繁殖期杀菌剂

(2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。

药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生

药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生

1/2/2024

1/2/2024素

【耐药机制】

①产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶)

水解酶。

②缺乏自溶酶,使菌体自溶减少。

③牵制机制β内酰胺酶与药物结合。使之停

留在胞浆膜外而不能到达作用靶位(PBPs)发

挥抗菌作用。

④改变菌膜通透性,使该类抗生素不能进入菌

体内。

⑤加速药物外排。

药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生

药理学课件第二十八章内酰胺类抗生

β-

1/1/2024

1/1/2024素

⑥改变PBPs,使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。

第一节青霉素类

第一节青霉素类

本类基本化学结构是

由母核6-氨基青霉烷

酸(6-APA)和侧链(

CO-R)组成。母核6-

APA由β-内酰胺环(B

环)和饱和噻唑环(A

环)骈和而成,为抗

菌活性必需部分,β-

内酰胺环破坏后,抗

菌活性即减弱或消失;

侧链则主要与抗菌谱、

耐酸、耐酶等药理特

药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生

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