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化学制药工艺
化学制药工艺路线设计方法contents目录工艺路线的评价与选择化学合成药物的工艺研究
第二节工艺路线的评价与选择一、工艺路线的评价标准二、工艺路线的选择
一、工艺路线的评价标准具有良好工业化前景的优化合成工艺路线必须具备质量可靠、经济有效、过程安全、环境友好等基本特征。从技术的角度分析,优化合成工艺路线的主要特点可概括如下:汇聚式合成策略、反应步骤最少化、原料来源稳定、化学技术可行、生产设备可靠、后处理过程简单化、环境影响最小化。以上特征,是评价化学制药工艺路线的主要技术指标。
一、工艺路线的评价标准1.汇聚式合成策略对于一个多步骤的合成路线而言,存在两种极端的装配策略。“直线式合成法”(linearsynthesis),一步一步地进行反应,每一步增加目标分子的一个新单元,最后构建整个分子;“汇聚式合成法”(convergentsynthesis),分别合成目标分子的主要部分,并使这些部分在接近合成结束时再连接到一起,完成目标物构建。
一、工艺路线的评价标准
一、工艺路线的评价标准与直线式合成法相比,汇聚式合成法具有一定的优势:(1)中间体总量减少,需要的起始原料和试剂少,成本降低;(2)所需要的反应容器较小,增加了设备使用的灵活性;(3)降低了中间体的合成成本,在生产过程中一旦出现差错,损失相对较小。
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